2020年4月改訂（第8版） 日本標準商品分類番号 872239
医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のIF記載要領2013に準拠して作成
気道潤滑去痰剤
アンブロキソール塩酸塩錠15mg「KN」
AMBROXOL HYDROCHLORIDE Tablets 15mg「KN」
アンブロキソール塩酸塩錠
剤 形 素錠
製 剤 の 規 制 区 分 該当しない
規 格 ・ 含 量 1錠中、アンブロキソール塩酸塩15mg含有
一 般 名 和名：アンブロキソール塩酸塩 (JAN)
洋名：Ambroxol Hydrochloride(JAN)
製造販売承認年月日
薬価基準収載・発売年月日
製造販売承認年月日：2014年 1月17日（販売名変更による）
製造販売一部変更承認年月日：2001年10月 3日（品質再評価による）
薬価基準収載年月日：2014年 6月20日（販売名変更による）
発 売 年 月 日：1992年 7月10日
開発・製造販売（輸入）･
提携・販売会社名 製造販売元：小林化工株式会社
医薬情報担当者の連絡先
問 い 合 わ せ 窓 口
小林化工株式会社 学術部
0120-37-0690、TEL：0776-73-0901、FAX：0776-73-0677
医療関係者向けホームページ：https://www.kobayashikako.co.jp/product/
本IFは2014年6月改訂(第9版)の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、医薬品医療機器総合機構(PMDA)ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.htmlにてご確認ください。
(1)
目 次 Ⅰ．概要に関する項目 １．開発の経緯 ································ 1 ２．製品の治療学的・製剤学的特性 ··············· 1
Ⅱ．名称に関する項目 １．販売名 ···································· 2
(1)和名 ····································· 2 (2)洋名 ····································· 2 (3)名称の由来 ······························· 2
２．一般名 ···································· 2 (1)和名（命名法） ··························· 2 (2)洋名（命名法） ··························· 2 (3)ステム ··································· 2
３．構造式又は示性式 ·························· 2 ４．分子式及び分子量 ·························· 2 ５．化学名（命名法） ·························· 2 ６．慣用名、別名、略号、記号番号 ··············· 2 ７．CAS登録番号 ······························· 2
Ⅲ．有効成分に関する項目 １．物理化学的性質 ···························· 3
(1)外観・性状 ······························· 3 (2)溶解性 ··································· 3 (3)吸湿性 ··································· 3 (4)融点(分解点)、沸点、凝固点 ··············· 3 (5)酸塩基解離定数 ··························· 3 (6)分配係数 ································· 3 (7)その他の主な示性値 ······················· 3
２．有効成分の各種条件下における安定性 ········· 3 ３．有効成分の確認試験法 ······················ 4 ４．有効成分の定量法 ·························· 4
Ⅳ．製剤に関する項目 １．剤形 ······································ 5
(1)剤形の区別、外観及び性状 ················· 5 (2)製剤の物性 ······························· 5 (3)識別コード ······························· 5 (4)pH、浸透圧比、粘度、比重、
無菌の旨及び安定なpH域等 ··············· 5 ２．製剤の組成 ································ 5
(1)有効成分(活性成分)の含量 ················ 5 (2)添加物 ·································· 5 (3)その他 ·································· 5
３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ··········· 5 ４．製剤の各種条件下における安定性 ············· 6 ５．調製法及び溶解後の安定性 ·················· 6 ６．他剤との配合変化（物理化学的変化） ········· 6 ７．溶出性 ···································· 7 ８．生物学的試験法 ···························· 7 ９．製剤中の有効成分の確認試験法 ··············· 7 10．製剤中の有効成分の定量法 ·················· 7 11．力価 ······································ 7 12．混入する可能性のある夾雑物················· 7 13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に
関する情報 ······························ 7 14．その他 ···································· 7
Ⅴ．治療に関する項目 １．効能又は効果 ······························· 8 ２．用法及び用量 ······························· 8 ３．臨床成績 ··································· 8
(1)臨床データパッケージ ······················ 8
(2)臨床効果 ································· 8 (3)臨床薬理試験 ····························· 8 (4)探索的試験 ······························· 8 (5)検証的試験 ······························· 8
1)無作為化並行用量反応試験 ················ 8 2)比較試験 ································ 8 3)安全性試験 ······························ 8 4)患者・病態別試験 ························ 8
(6)治療的使用 ······························· 8 1)使用成績調査・特定使用成績調査
（特別調査）・製造販売後臨床試験 （市販後臨床試験） ···················· 8
2)承認条件として実施予定の内容又は 実施した試験の概要 ··················· 8
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 １．薬理学的に関連ある化合物又は
化合物群 ································ 9 ２．薬理作用 ···································· 9
(1)作用部位・作用機序 ························ 9 (2)薬効を裏付ける試験成績····················· 9 (3)作用発現時間・持続時間····················· 9
Ⅶ．薬物動態に関する項目 １．血中濃度の推移・測定法 ······················10
(1)治療上有効な血中濃度 ······················10 (2)最高血中濃度到達時間 ······················10 (3)臨床試験で確認された血中濃度 ···············10 (4)中毒域 ····································11 (5)食事・併用薬の影響 ························11 (6)母集団（ポピュレーション）解析により
判明した薬物体内動態変動要因 ············11 ２．薬物速度論的パラメータ ······················11
(1)解析方法 ··································11 (2)吸収速度定数 ······························11 (3)バイオアベイラビリティ ·····················11 (4)消失速度定数 ······························11 (5)クリアランス ······························11 (6)分布容積 ··································11 (7)血漿蛋白結合率·····························11
３．吸収 ········································11 ４．分布 ········································11
(1)血液－脳関門通過性 ························11 (2)血液－胎盤関門通過性 ······················12 (3)乳汁への移行性 ····························12 (4)髄液への移行性 ····························12 (5)その他の組織への移行性 ····················12
５．代謝 ········································12 (1)代謝部位及び代謝経路 ·······················12 (2)代謝に関与する酵素(CYP450等)の
分子種 ·································12 (3)初回通過効果の有無及びその割合 ·············12 (4)代謝物の活性の有無及び比率 ·················12 (5)活性代謝物の速度論的パラメータ ·············12
６．排泄 ········································12 (1)排泄部位及び経路 ··························12 (2)排泄率 ····································12 (3)排泄速度 ··································13
７．トランスポーターに関する情報 ················13 ８．透析等による除去率 ··························13
(2)
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 １．警告内容とその理由 ························· 14 ２．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ········ 14 ３．効能又は効果に関連する使用上の注意
とその理由 ······························· 14 ４．用法及び用量に関連する使用上の注意
とその理由 ······························ 14 ５．慎重投与内容とその理由 ···················· 14 ６．重要な基本的注意とその理由及び
処置方法 ································ 14 ７．相互作用 ·································· 14
(1)併用禁忌とその理由 ······················· 14 (2)併用注意とその理由 ······················· 14
８．副作用 ···································· 14 (1)副作用の概要 ····························· 14 (2)重大な副作用と初期症状 ··················· 14 (3)その他の副作用 ··························· 15 (4)項目別副作用発現頻度及び
臨床検査値異常一覧 ····················· 15 (5)基礎疾患、合併症、重症度及び
手術の有無等背景別の副作用発現頻度 ····· 15 (6)薬物アレルギーに対する注意
及び試験法 ····························· 15 ９．高齢者への投与 ···························· 15 10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ··············· 15 11．小児等への投与 ···························· 16 12．臨床検査結果に及ぼす影響 ·················· 16 13．過量投与 ·································· 16 14．適用上の注意 ······························ 16 15．その他の注意 ······························ 16 16．その他 ···································· 16
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 １．薬理試験 ·································· 17
(1)薬効薬理試験 （「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照） ····· 17
(2)副次的薬理試験 ··························· 17 (3)安全性薬理試験 ··························· 17 (4)その他の薬理試験 ························· 17
２．毒性試験 ·································· 17 (1)単回投与毒性試験 ························· 17 (2)反復投与毒性試験 ························· 17 (3)生殖発生毒性試験 ························· 17 (4)その他の特殊毒性 ························· 17
Ⅹ．管理的事項に関する項目 １．規制区分 ·································· 18 ２．有効期間又は使用期限 ······················ 18 ３．貯法・保存条件 ···························· 18 ４．薬剤取扱い上の注意点 ······················ 18
(1)薬局での取扱い上の留意点について ········· 18 (2)薬剤交付時の取扱いについて
（患者等に留意すべき必須事項等） ········ 18 (3)調剤時の留意点について ··················· 18 ５．承認条件等 ································ 18 ６．包装 ······································ 18 ７．容器の材質 ································ 18 ８．同一成分・同効薬 ·························· 19 ９．国際誕生年月日 ···························· 19 10．製造販売承認年月日及び承認番号 ············· 19 11．薬価基準収載年月日 ························ 19 12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加
等の年月日及びその内容 ·················· 19 13．再審査結果、再評価結果公表年月日
及びその内容 ···························· 19
14．再審査期間 ································· 19 15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ············· 19 16．各種コード ································· 19 17．保険給付上の注意 ··························· 20
ⅩⅠ．文献 １．引用文献 ····································21 ２．その他の参考文献 ····························21
ⅩⅡ．参考資料 １．主な外国での発売状況 ························22 ２．海外における臨床支援情報 ····················22
ⅩⅢ．備 考 その他の関連資料 ································23
－1－
Ｉ．概要に関する項目
１． 開発の経緯
アンブロキソール塩酸塩は、西ドイツにおいて発売された薬剤で、肺表面活性物質分泌促進作用、気道
液分泌促進作用および線毛運動亢進作用により気道壁を潤滑にして喀痰喀出を促進するとされている。
アンブロキソール塩酸塩錠 15mg「KN」は、小林化工㈱が後発医薬品として開発を企画し、薬発第 698
号(昭和55年5月30日付)に基づき規格及び試験方法の設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施
し、1991年(平成3年)1月に承認を取得し、翌年7月の薬価収載とともに発売に至った。
本剤は、医療事故防止対策に基づく販売名の変更(薬食審査発第0922001号通知)により、製品名を2008
年(平成 20年)3月に「ムコキール錠」から「ムコキール錠 15mg」に改め、更に 2014年(平成 26年)6
月に「アンブロキソール塩酸塩錠15mg「KN」」に改めた。
なお、本剤は2001年(平成13年)10月に品質再評価溶出試験に適合している。
２．製品の治療学的・製剤学的特性
①PTPシートに「去たん剤」を記載している。
②副作用（頻度不明）
重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー様症状、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症
候群)があらわれたとの報告がある。
－2－
Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名
(1)和名
アンブロキソール塩酸塩錠15mg「KN」
(2)洋名
AMBROXOL HYDROCHLORIDE Tablets 15mg
(3)名称の由来
一般名＋剤形＋規格含量＋｢KN｣
Kobayashi Kako Nippon
２．一般名
(1)和名（命名法）
アンブロキソール塩酸塩(JAN)
(2)洋名（命名法）
Ambroxol Hydrochloride(JAN)
(3)ステム
該当資料なし
３．構造式又は示性式
構造式：
４．分子式及び分子量
分子式：C13H18Br2N2O・HCl
分子量：414.56
５．化学名（命名法）
trans-4-[(2-amino-3,5-dibromobenzyl)amino]cyclohexanol hydrochloride（IUPAC）
６．慣用名、別名、略号、記号番号
記号番号：KAM（治験薬コード）
７．CAS登録番号
23828-92-4(Ambroxol hydrochloride)
－3－
Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質
(1) 外観･性状
白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに特異な味がある。
(2) 溶解性
各種溶媒における溶解度
メタノールにやや溶けやすく、水又はエタノ－ル(99.5)にやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにく
く、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
各種pH緩衝液に対する溶解度１）
試験液(23.5℃) 溶解度(mg/mL)
pH1.2 11.8
pH4.0 28.9
pH6.8 25.3
水 26.8
(3) 吸湿性
該当資料なし
(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約235℃（分解）
(5) 酸塩基解離定数 1)
pKa1：-0.69（芳香族アミノ基、吸光度法）
pKa2：8.03（第二アミノ基、滴定法）、8.17（吸光度法）
(6) 分配係数
該当資料なし
(7) その他の主な示性値 2)
pH：本品0.10gを水10mLに溶かした液のpHは4.0～6.0である。
乾燥減量：1.0%以下（1g、105℃、4時間）
強熱残分：0.10%以下（1g）
２．有効成分の各種条件下における安定性 1)
水 ：24時間は安定である。
液性(pH)：0.1mol/L塩酸及び0.1mol/L水酸化ナトリウム中、並びにpH4.0、pH7.0、pH10.0において、
24時間は安定である。
－4－
３．有効成分の確認試験法 2)
(局外規アンブロキソール塩酸塩の確認試験による。)
1)p -ジメチルアミノベンズアルデヒド試液による呈色反応
2)紫外可視吸光度測定法
3)赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
4)塩化物の定性反応
5)臭化物の定性反応
４． 有効成分の定量法 2)
(局外規アンブロキソール塩酸塩の定量法による。)
本品を乾燥し、その約0.3gを精密に量り、氷酢酸40mLを加え、加熱して溶かす。冷後、ジオキサン40mL
及び硝酸ビスマス試液2.5mLを加え、0.1mol/L過塩素酸で滴定する(電位差滴定法)。同様の方法で空試
験を行い、補正する。
0.1mol/L過塩素酸1mL＝41.46mg C13H18Br2N2O・HCl
－5－
Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形
(1)剤形の区別、外観及び性状
製 品 名 有効成分の
名称・含量 性 状
外 形
直径 厚さ 重量
アンブロキソール
塩酸塩錠15mg「KN」
1錠中、
アンブロキソール塩酸塩
15mg含有
白色の素錠(割線入り)
で、においはない。
約7.1mm 約2.5mm 約120mg
(2)製剤の物性
溶出性：「Ⅳ．製剤に関する項目 7.溶出性」の項参照
(3)識別コ－ド
(4)pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定なpH域等
該当しない
２．製剤の組成
(1)有効成分（活性成分）の含量
1錠中、アンブロキソール塩酸塩15mg含有。
(2)添加物
添加物として、乳糖水和物、カルメロースカルシウム、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、ステアリン酸マグネシウムを含有する。
(3)その他
該当資料なし
３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意
該当資料なし
薬物本体 PTPシ－ト
KN 267
KN267
－6－
４．製剤の各種条件下における安定性3）
安定性試験 保存条件 保存形態 保存期間 試験項目 結果
試験開始時 試験終了時
苛酷試験
40℃、75%RH
無包装品
30日 性状 *1 *1
定量試験(対表示量%) 100.0～101.3 100.0～100.7
室内自然散乱光 6ヵ月
性状 *1 *1
崩壊試験(分) 1.3～2.0 1.3～1.8
定量試験(対表示量%) 100.7 100.0
加速試験
40℃、75%RH
PTP包装品
(最終包装品)
6ヵ月
性状・確認試験 *1、*2 *1、*2
崩壊試験(分) 1.2～2.1 1.2～2.0
定量試験(対表示量%) 100.0～101.3 98.0～100.7
褐色ｶﾞﾗｽﾋﾞﾝ
入り包装品
(最終包装品)
性状・確認試験 *1、*2 *1、*2
崩壊試験(分) 1.2～2.1 1.1～2.3
定量試験(対表示量%) 100.0～101.3 97.3～100.0
ｱﾙﾐ箔製袋
入り包装品
(最終包装品)
性状・確認試験 *1、*2 *1、*2
崩壊試験(分) 1.2～2.1 1.1～2.2
定量試験(対表示量%) 100.0～101.3 98.0～100.7
室内自然条件下 PTP包装品
(最終包装品)
性状・確認試験 *1、*2 *1、*2
崩壊試験(分) 1.2～2.1 1.2～2.0
定量試験(対表示量%) 100.0～101.3 98.4～100.7
長期保存試験 室内自然条件下 PTP包装品
(最終包装品) 36ヵ月
性状 *1 *1
溶出試験(%) 88.6～96.0 87.4～93.6
定量試験(対表示量%) 98.0～104.4 96.6～99.1
*1：白色の素錠(割線入り)。
*2：「Ⅳ.製剤に関する項目 9.製剤中の有効成分の確認試験法」に適合した。
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、75%RH、6ヵ月)の結果、アンブロキソール塩酸塩錠15mg「KN」
は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
５．調製法及び溶解後の安定性
該当しない
６．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし
７．溶出性 1)、4)
日本薬局方外医薬品規格第 3 部に定められた塩酸アンブロキソール錠の溶出試験の項により試験を行
うとき、これに適合する。
＜試験条件＞
日局溶出試験法(パドル法)
－7－
条件：回転数 50min-1
試験液：水、900mL
溶出規格：20分間の溶出率80％以上
＜試験結果＞
20分間の溶出率は89.6～97.9%であり、規格に適合した(n＝18)。
８．生物学的試験法
該当しない
９．製剤中の有効成分の確認試験法
1)芳香族第一アミンの定性反応
2)臭化物の定性反応(1)
3)紫外可視吸光度測定法
4)薄層クロマトグラフィー
10．製剤中の有効成分の定量法
紫外可視吸光度測定法
11．力価
該当しない
12．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報
該当しない
14．その他
該当しない
－8－
Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果
下記疾患の去痰
急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核、塵肺症、手術後の喀痰喀出困難
慢性副鼻腔炎の排膿
２．用法及び用量
通常、成人には、1回1錠(アンブロキソール塩酸塩として15.0mg)を1日3回経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
３．臨床成績
(1)臨床データパッケージ
該当資料なし
(2)臨床効果
該当資料なし
(3)臨床薬理試験
該当資料なし
(4)探索的試験
該当資料なし
(5)検証的試験
1)無作為化並行用量反応試験
該当資料なし
2)比較試験
該当資料なし
3)安全性試験
該当資料なし
4)患者・病態別試験
該当資料なし
(6)治療的使用
1)使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし
2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当しない
－9－
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 5)
去痰剤：アセチルシステイン、L-エチルシステイン塩酸塩、L-メチルシステイン塩酸塩、ブロムヘキシ
ン塩酸塩、カルボシステイン、フドステイン
２．薬理作用
(1) 作用部位・作用機序 6）
1)気管・気管支領域
アンブロキソール塩酸塩は肺胞Ⅱ型細胞・クララ細胞に作用し、サーファクタント(肺表面活性
物質)の分泌を促進するとともに気道粘膜組織機能を亢進させ、正常気道液の分泌を増加させる。
さらに、線毛運動亢進作用により、これらが総合的に作用して粘液の移送を促進し、気道壁の
潤滑化と相乗して喀痰喀出効果を高めるものと考えられる。
2)副鼻腔領域
副鼻腔粘膜細胞に作用し、病的副鼻腔分泌を正常化し、さらに線毛運動を亢進させることで副
鼻腔内の膿性粘液の排出を促進し、副鼻腔炎の治癒を促進するものと考えられる。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし
以下の報告がある。6)
1)気管・気管支領域
下記薬理作用が総合的に作用して気道壁を潤滑にし、痰の喀出を促すものと考えられる。
(1)肺表面活性物質(サーファクタント)および気道液の分泌を促進し、痰の気道粘膜に対する粘
着性を減少させ、痰の喀出を容易にした(ラット、マウス、ウサギ、ヒト)。
(2)肺表面活性物質の分泌促進作用により、線毛のない肺胞・細気管支のクリアランスを亢進す
る(ラット、マウス、ウサギ、ヒト)。
(3)線毛運動の亢進もしくは亢進傾向を示した(ハト、ウサギ)。
2)副鼻腔領域
下記薬理作用が総合的に作用し、副鼻腔のクリーニング効果を発揮するものと考えられる。
(1)病的副鼻腔分泌を正常化した(ウサギ)。
(2)線毛運動を亢進した(モルモット)。
(3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし
－10－
Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移・測定法
(1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし
(2)最高血中濃度到達時間 7）
投与量 Tmax(hr)
15mg 2.9±0.3
（Mean±S.E.、n=14）
(3)臨床試験で確認された血中濃度 7）
＜生物学的同等性試験＞
医薬品の製造又は輸入の承認申請に際し添付すべき資料の取扱等について 薬審第 718号(昭和 55
年5月30日付)
アンブロキソール塩酸塩錠15mg「KN」と標準製剤を、それぞれ1錠(アンブロキソール塩酸塩15mg)
を、2剤 2期のクロスオーバー法により健康成人男子に水 180mLとともに絶食単回経口投与した。
第Ⅰ期と第Ⅱ期の休薬期間は 14日間とした。治験薬の投与前、投与 0.5、1、2、3、4、5、6、8、
12及び 24時間後の計 11時点に採血を行い GC-ECD法にて血清中未変化体濃度を測定し、得られた
薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認さ
れた（図、表）。
図 アンブロキソール塩酸塩の血清中濃度推移
表 薬物動態パラメータ
判定パラメータ 参考パラメータ
AUC0→24hr
(ng･hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
アンブロキソール塩酸塩錠15mg「KN」 126.84±10.37 17.88±1.03 2.9±0.3 5.8±0.3
標準製剤（錠剤、15mg） 136.18±9.91 17.94±1.00 3.1±0.2 6.0±0.2
(Mean±S.E.、n=14)
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条
件によって異なる可能性がある。
0
5
10
15
20
1 2 3 4 5 6 8 12 24
血
清
中
濃
度
（ng/mL)
時間（hr）
Mean±S.E.、n=14
アンブロキソール塩酸塩錠15mg「KN」
標準製剤（錠剤、15mg）
－11－
(4)中毒域
該当資料なし
(5)食事・併用薬の影響
該当資料なし
(6)母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし
２．薬物速度論的パラメ－タ
(1)解析方法
該当資料なし
(2)吸収速度定数
該当資料なし
(3)バイオアベイラビリティ
該当資料なし
(4)消失速度定数
該当資料なし
(5)クリアランス
該当資料なし
(6)分布容積
該当資料なし
(7)血漿蛋白結合率
該当資料なし
ヒト血清アルブミンに対する蛋白結合率は、平衡透析法により測定した結果では 70.9～78.3％であ
ったとの報告がある。6)
３．吸収
該当資料なし
単回経口投与後、消化管から速やかかつ良好に吸収されるとの報告がある。8)
４．分布
該当資料なし
(1)血液‐脳関門通過性
該当資料なし
－12－
(2)血液－胎盤関門通過性
該当資料なし
(3)乳汁への移行性
該当資料なし
(4)髄液への移行性
該当資料なし
(5)その他の組織への移行性
該当資料なし
５．代 謝
(1)代謝部位及び代謝経路
該当資料なし
以下の報告がある。6)
健常成人の血漿中では、未変化体、未変化体のβ-グルクロン酸抱合体および酸化的N-脱アルキル化
体が認められ、尿中では主として未変化体のβ-グルクロン酸抱合体が認められた。また、血漿中お
よび尿中共にホルミル化閉環体が微量検出された。なお、小児においても尿中排泄物は成人と同じ
であった。
(2)代謝に関与する酵素（CYP450等）の分子種
該当資料なし
(3)初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし
(4)代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし
(5)活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし
６．排 泄
(1)排泄部位及び経路
該当資料なし
(2)排泄率
該当資料なし
健常成人11例においてアンブロキソール塩酸塩投与後72時間までに、尿中へ未変化体およびその
抱合体が50～70％、脱アルキル化体が5％排泄されたとの報告がある。6)
－13－
(3)排泄速度
該当資料なし
７．トランスポーターに関する情報
該当資料なし
８．透析等による除去率
該当資料なし
－14－
Ⅷ．安全性（使用上の注意）に関する項目
１．警告内容とその理由
該当しない
２．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）
【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由
該当しない
４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由
該当しない
５．慎重投与内容とその理由
該当しない
６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法
該当しない
７．相互作用
(1)併用禁忌とその理由
該当しない
(2)併用注意とその理由
該当しない
８．副作用
(1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)重大な副作用と初期症状
重大な副作用（頻度不明）
1)ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様症状(発疹、顔面浮腫、
呼吸困難、血圧低下等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認め
られた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2)皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)：皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)が
あらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中
止し、適切な処置を行うこと。
－15－
(3)その他の副作用
その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
頻 度 不 明
消化器 胃不快感、胃痛、腹部膨満感、腹痛、下痢、嘔気、嘔吐、便秘、食思
不振、消化不良(胃部膨満感、胸やけ等)
過敏症注) 血管浮腫(顔面浮腫、眼瞼浮腫、口唇浮腫等)、発疹、蕁麻疹、蕁麻疹
様紅斑、瘙痒
肝 臓 肝機能障害(AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇等)
その他 めまい、口内しびれ感、上肢のしびれ感
注) このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
(4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし
(5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし
(6)薬物アレルギ－に対する注意及び試験法
【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
頻 度 不 明
過敏症注) 血管浮腫(顔面浮腫、眼瞼浮腫、口唇浮腫等)、発疹、蕁麻疹、蕁麻疹
様紅斑、瘙痒
注) このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
９．高齢者への投与
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
(1)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断され
る場合のみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
(2)授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験(ラット)で母乳中へ移行す
ることが報告されている。］
－16－
11．小児等への投与
該当しない
12．臨床検査結果に及ぼす影響
該当しない
13．過量投与
該当しない
14．適用上の注意
適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシー
トの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合
併症を併発することが報告されている。］
15．その他の注意
該当しない
16．その他
該当しない
－17－
Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
(1)薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）
(2)副次的薬理試験
該当資料なし
(3)安全性薬理試験
該当資料なし
(4)その他の薬理試験
該当資料なし
２．毒性試験
(1)単回投与毒性試験
該当資料なし
以下の報告がある。9)
ＬＤ50 （mg/kg）
動物種
投与経路
マウス ラット
♂ ♀ ♂ ♀
経 口 2,380 3,050 8,900 10,000
皮 下 1,300 1,100 1,500 1,870
腹腔内 375 370 262 285
(2)反復投与毒性試験
該当資料なし
以下の報告がある。9)
亜急性毒性：
ラット(♂・♀)にアンブロキソール塩酸塩10,50,250,1250及び2500mg/kgを3ヵ月間経口投与し
た試験では、250mg/kg以下の投与量で特に異常は認められなかった。
慢性毒性：
ラット(♂・♀)にアンブロキソール塩酸塩10,50および250mg/kgを 12ヵ月間経口投与した試験
では、50mg/kg以下の投与量で特に異常は認められなかった。
(3)生殖発生毒性試験
該当資料なし
(4)その他の特殊毒性
該当資料なし
－18－
Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分
製 剤：ムコキール錠15mg 該当しない
有効成分：アンブロキソール塩酸塩 該当しない
２．有効期間又は使用期限
使用期限：3年（外箱に表示）（安定性試験結果に基づく）
３．貯法・保存条件
貯法：気密容器、遮光して室温保存
４．薬剤取扱い上の注意点
(1)薬局での取扱い上の留意点について
該当しない
(2)薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）
「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 14.適用上の注意」参照
・くすりのしおり：有り
(3)調剤時の留意点について
該当資料なし
５．承認条件等
該当しない
６．包装
PTP ：100錠（10錠×10シート）、1000錠（10錠×100シート）
バラ ：1000錠
７．容器の材質
PTP包装：
シート ：ポリ塩化ビニル(PVC)、アルミ箔(金属)
ピロー ：ポリエチレン(PE)、ポリプロピレン(PP)
箱 ：紙
バラ包装：
キャップ ：ポリプロピレン(PP)
中 栓 ：ポリプロピレン(PP)
詰め物 ：ポリエチレン(PE)
ボトル ：ガラス瓶(褐色)
箱 ：紙
－19－
８．同一成分・同効薬
同一成分薬：ムコソルバン錠 15mg、ムコソルバン L錠 45mg、ムコソルバン内用液 0.75%、ムコソルバ
ンDS3%、小児用ムコソルバンシロップ0.3%、小児用ムコソルバンDS1.5%
同 効 薬： L-エチルシステイン塩酸塩、L-メチルシステイン塩酸塩、ブロムヘキシン塩酸塩、L-カ
ルボシステイン、フドステイン、リゾチーム塩酸塩
９．国際誕生年月日
該当資料なし
10．製造販売承認年月日及び承認番号
製品名 製造販売承認年月日 承認番号
アンブロキソール塩酸塩錠15mg「KN」
(旧：ムコキール錠15mg)
(旧：ムコキール錠)
2014年1月17日
（2008年3月7日）
（1991年1月18日）
22600AMX00049000
（22000AMX00422000）
（(3AM)49）
11．薬価基準収載年月日
製品名 薬価基準収載年月日
アンブロキソール塩酸塩錠15mg「KN」
(旧：ムコキール錠15mg)
(旧：ムコキール錠)
2014年6月20日
（2008年6月20日）
（1992年7月10日）
注）旧販売名：ムコキール錠15mg 経過措置期間終了：2015年3月31日
旧販売名：ムコキール錠 経過措置期間終了：2009年3月31日
12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
効能追加：「慢性副鼻腔炎の排膿」（1998年1月26日付）
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14．再審査期間
該当しない
15．投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。
16．各種コ－ド
製品名 包装 HOT(13桁)番号 厚生労働省薬価基準 収載医薬品コード
レセプト 電算コード
アンブロキソール塩酸塩錠15mg「KN」
100錠(PTP) 1038941330205
2239001F1017 620389433 1000錠(PTP) 1038941330206
1000錠(ﾊﾞﾗ) 1038941330103
－20－
17．保険給付上の注意
本剤は、診療報酬上の後発医薬品である。
－21－
ⅩＩ．文 献
１．引用文献
1)(財)日本公定書協会編：医療用医薬品品質情報集（Orange Book）№10
2)(財)日本公定書協会編：日本薬局方外医薬品規格2002(局外規)
3)小林化工株式会社・社内資料（安定性試験）
4)小林化工株式会社・社内資料（溶出試験）
5)JAPAN DRUGS編：日本医薬品総覧2008～2009
6)日本薬剤師研修センター編：医薬品服薬指導情報集[薬効別](追補版2)
7)小林化工株式会社・社内資料（生物学的同等性試験）
8)日本医薬情報センタ－編：日本医薬品集2012
9)薬事日報社編：最近の新薬、第36集、260(1985)
２．その他の参考文献
該当資料なし
－22－
ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
該当資料なし
２．海外における臨床支援情報
該当資料なし
－23－
ⅩⅢ．備 考
その他の関連資料
・製品情報ＵＲＬ
https://www.kobayashikako.co.jp/product/detail.php?prodcid=10080
k3201903TBI01
小林化工株式会社
〒919-0603 福井県あわら市矢地5-15
製造販売元
