Sem Farma Cardio

8/19/2019 Sem Farma Cardio

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BEATRIZ CAROLINA ESPINOZA HONORES

Taller V de Farmacología Clínica.

Carrera de medicina.

Farmacología del Sistema Cardiovascular

1.- DISCUTA SOBRE EL USO EN CONJUNTO DE UN FÁRMACO IECA YUNO ARA LL.

Teorías.

a) Tratamiento om!ina"o on IECA m#$ BRASe ha comprobado que la combinación de IECA con BRA permi e comple ar el bloqueo parcial de la !ormaciónde an"io en#ina II que hacen lo# IECA$ #i"uiendo %&a# al erna i%a#'La e(cacia de lo# BRA puede e# ar comprome ida con el u#o crónico por un aumen o compen#a orio de lo#ni%ele# de an"io en#ina II$ pudiendo %er#e de#pla)ado# de lo# recep ore# AT*' Por o ra par e$ la e(cacia delo# IECA + lo# BRA puede e# ar limi ada por #u pene ración i#ular + lo# per(le# !armacocin, ica#' La#propiedade# ideale# de lo# !-rmaco# para la inhibición del SRAA + la pro ección renal inclu+en un al o "radode biodi#ponibilidad$ "ran %olumen de di# ribución i#ular$ unión pro eica !a%orable$ %ida media pla#m- icalar"a$ modo de eliminación no renal +$ para lo# BRA$ an a"oni#mo in#uperable .no compe i i%o/ de lo# AT*' Elu#o del ra amien o combinado puede #obrepa#ar lo# l&mi e# erap,u ico# de cada r,"imen por #eparadopara brindar ma+or inhibición del SRAA + por lo an o$ ma+or renopro ección' Son mucho# lo# e# udio# quehan e# udiado la e(cacia de la combinación de di!eren e# !-rmaco# de cada "rupo' 0e odo# modo#$ debido aque ha+ poco# e# udio# #obre la combinación de IECA + BRA en pacien e# con NC$ la Na ional 1idne+2ounda ion recomienda la reali)ación de m-# e# udio# a "ran e#cala #obre e#e ra amien o combinado'h p344555'in ramed'ne 4con enido%er'a#p6con enidoI078*9::Lo# !-rmaco# inhibidore# de la en)ima con%er idora de an"io en#ina .IECA/ + lo# !-rmaco#bloqueadore# derecep ore# de an"io en#ina II .ARA;II/ ienen e!ec o# cl&nico# #imilare#$ pero di(eren en #u !armacolo"&a3lo# IECA bloquean la con%er#ión de la an"io en#ina I en an"io en#ina II + pre%ienen la de# rucción de labradi


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La conclu#ión coinciden e con NICE e# que lo# ARA;II no !ueron me ore# que lo# IECA o placebo en lareducción del rie#"o de muer e$ incapacidad o in"re#o en el ho#pi al por cualquier mo i%o' Sin embar"o$ m-#pacien e# abandonaron prema uramen e el ra amien o con lo# ARA II comparado con placebo$ debido a lo#e!ec o# #ecundario#' La conclu#ión no coinciden e con NICE e# que aFadir un ARA II a un IECA ampoco redu o el rie#"o de muer eo el in"re#o ho#pi alario por cualquier mo i%o$ en comparación con IECA #olo$ aunque lo# pacien e# que

omaban la combinación abandonaron an e# el ra amien o debido a lo# e!ec o# #ecundario#'

CONCLGSI N 2INAL3 No #e puede recomendar ru inariamen e la combinación IECA=ARA II en in#u(cienciacardiaca' Adem-#$ e>i# en e# udio# reali)ado# en o ra# pa olo"&a# que demue# ran que e# a combinación noaumen a el bene(cio pero #i lo# e!ec o# ad%er#o#'

Tabla 1.- Indicaciones autorizadas de IECA y ARA II(Consultar ficha técnica de los diferentes productos en AEMPS)

http://www.hemosleido.es/?p=778http://www.hemosleido.es/?p=778http://www.aemps.gob.es/cima/fichasTecnicas.do?metodo=detalleFormhttp://www.hemosleido.es/?p=778http://www.hemosleido.es/?p=778http://www.aemps.gob.es/cima/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm


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B(o ea"ore$ "e (o$ ana(e$ "e a( ioLa# accione# de %a#odila ación e incremen o delQu o #an"u&neo peri!,rico pueden e>plicar la me or&aen la #en#ibilidad a la in#ulina ob#er%ada con lo#BCC . abla /' Para re!or)ar e# a hipó e#i#$ enal"uno# e# udio# #e ha demo# rado una reducción#i"ni(ca i%a de nue%o# ca#o# de diabe e# enhiper en#o# ra ado# con BCC en mono erapia o en

ra amien o combinado con IECA* $* ;* $ *$ '

0iur, ico#En re lo# diur, ico# . abla 8/$ lo# ia)&dico# + #u##imilare# #on lo# pre!erido#$ un o con lo#

an ihiper en#i%o#$ pero parecen ener e!ec o#dependien e# de la do#i# de#!a%orable# en el per(lde "luco#a$ + la# do#i# ele%ada# de e# o# !-rmaco#pre#en an$ comprobadamen e$ e!ec o# me abólico#ad%er#o#* ' Sin embar"o$ pequeFa# do#i# pueden#er me abólicamen e neu ra#' Son mucho# lo#mecani#mo# por lo# cuale# lo# ia)&dico# puedenempeorar el con rol de la "luco#a$ como por e emploe# imular la #ecreción de renina + an"io en#ina II$pro%ocar hipopo a#emia + la reducción con#ecuen een la producción de in#ulina por el p-ncrea#$ me orcomprendida por la# ob#er%acione# de que laadición de po a#io en pacien e# en u#o de ia)&dico#a en a la in olerancia a la "luco#a en e# o#indi%iduo#$ + aunque la combinación con IECAcon(ere un rie#"o menor de nue%o# ca#o# dediabe e# en e# o# pacien e# U' Lo# diur, ico# dela#a #e re#er%an para #i uacione# de hiper en#ióna#ociada a la in#u(ciencia renal + en in#u(cienciacard&aca con re ención de %olumen' Lo# diur, ico#ahorradore# de po a#io pre#en an e(cacia diur, icapequeFa$ + #obre odo$ cuando #e a#ocian a lo#

ia)&dico#$ pueden di#minuir la hipopo a#emiapo encialmen e inducida por ,# o#'B(o ea"ore$ !etaLo# mecani#mo# por lo# cuale# lo# bloqueadore#be aadren,r"ico# . abla U/ pueden inducirpo enciale# a!ec acione# me abólica# inclu+enaumen o de pe#o$ al eracione# en la liberación dein#ulina$ reducción de la primera !a#e .r-pida/ de la#ecreción de in#ulina$ +$ probablemen e$ reduccióndel Qu o #an"u&neo re#ul an e del aumen o de lare#i# encia %a#cular peri!,rica inducida por e#o#!-rmaco# '


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En relación con la eficacia, las clases ya presentadas, cuando se utilizan en monoterapia, no son taneficientes en el control rígido de la presión y en el alcance de las metas establecidas actualmente parapacientes hipertensos diabéticos. En la mayoría de los casos, es necesario el tratamiento combinado con 2, 3o más fármacos. En la tabla se destacan las combinaciones de fármacos propuestas, !ue son de primeralínea en el tratamiento de la hipertensión arterial. Es importante se"alar los potenciales efectos metabólicosfa#orables !ue las combinaciones sinérgicas pueden ofrecer a los pacientes con síndrome metabólico y a losdiabéticos, especialmente.

http$%%&&&.else#ier.es%es're#ista'clinica'e'in#estigacion'arteriosclerosis'()'articulo'tratamiento'hipertension'los'pacientes'diabeticos'(3(3*+)

!) %a iente em!ara a"a on &TA

KANE O 0E LA HIPERTENSION CRONICA SIN PE SOBREAMREMA0A

La# dro"a# de elección para el ra amien o de man ención de la embara)ada hiper en#a #on la me ildopa$ laapre#olina + el labe alol en do#i# que #e de allan m-# adelan e'Lo# inhibidore# de en)ima de con%er#ión producen al impac o #obre el embara)o$ que #i la pacien e lo#emplea debe e# ar in# ruida para con ac ar#e con #u m,dico ra an e de modo de re irarlo# en cuan o #econ(rme embara)o' Si la pacien e no e# con(able$ + pre#en a rie#"o de embara)o$ e# a l&nea dean ihiper en#i%o# no puede emplear#e' Re#pec o a lo# an a"oni# a# del calcio$ #e pre(ere #u#penderlo# porrie#"o era o",nico'No #e recomienda el u#o de be abloqueadore# #in e!ec o al!a a#ociado ni de diur, ico# para iniciar un

ra amien o duran e la "e# ación' Si la pacien e #e encuen ra en ra amien o con al"uno de e# o#medicamen o#$ la recomendación e# re irarlo#$ e!ec uando una i ulación re ró"rada'La pacien e debe #er con rolada en !orma al ernada por #u in erni# a + #u ob# e ra$ de modo que el in er%alo#ea de *8 d&a#' Su PA debe man ener#e en ci!ra# de * :4 : mm H"' Valore# in!eriore# a e# a# ci!ra# puedenpro%ocar hipoper!u#ión u erina'


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La pacien e debe reali)ar repo#o rela i%o a par ir del #e"undo rime# re de la "e# ación' El u#o pro(l-c ico dea#pirina .de#de la #emana * / + de #uplemen ación de calcio .* "r4d&a/ e# - indicado para di#minuir laincidencia de PE #obrea"re"ada'La aparición de PE #obrea"re"ada puede pe#qui#ar#e a ra%,# de e>-mene# de labora orio$ a n an e# de lae>acerbación de la HTA' Si la e%olución cl&nica + de labora orio e# !a%orable$ la pacien e puede prolon"ar #u"e# ación ha# a una in errupción elec i%a a la# 9 ;9W #emana#' Sobrepa#ar la# 9 #emana#$ e%i ando laamniocen e#i# an e# de la in errupción$ #ólo #e u# i(ca$ #in embar"o$ #i la pacien e cur#a con dia# ólica#menore# de : mm H"'

Si la pacien e pre#en a PE #obrea"re"ada o el mane o de #u# ci!ra# en#ionale# #e di(cul a$ debeho#pi ali)ar#e'TRATAMIENTO DE LA %EPor #er la PE una en!ermedad cau#ada por una placen a i#qu,mica daFada en la# primera# e apa# de lain%a#ión ro!obl-# ica$ la in errupción del embara)o e# la nica medida que re%ier e la# al eracione#carac er ica# de la en!ermedad' En la pr-c ica cl&nica e# incon%enien e in errumpir la "e# ación en un "rann mero de ca#o#$ +a que #e hace nece#ario prolon"ar la e# ad&a del !e o in ero para permi ir una madure)que a#e"ure #u %iabilidad' Por e# o$ cuando hablamo# de X ra amien oX no# re!erimo# a medida# de# inada#a3- e*itar e( om/romi$o materno $e n"ario a( a( a ten$iona( 0e"ema 2o 'emorra,ia ere!ra(3in$ 4 ien ia ar"5a a3 in$ 4 ien ia rena()- /re*enir (a e (am/$ia- /romo*er (a me6or5a o "etener e( "eterioro "e (a ir (a i+n /(a entaria- /ro(on,ar3 on e( menor rie$,o /o$i!(e3 (a e$ta"5a 7eta( in 8tero on e( 4n "e e*itar (a$

om/(i a ione$ /ro/ia$ "e( /remat ro

ES9UEMA TERA%EUTICO DE LA %E MODERADA• 'o$/ita(i a i+n

re/o$o3 "e /re7eren ia en "e 8!ito (atera( i ier"or:,imen om8n3 normo$+"i o

ontro( "e $i,no$ *ita(e$ materno$ ;/re$i+n arteria( 0%A)3 7re en ia "e / ($o 0FC)3re 'ora$ entre ? @'ora$/e$o "i re$i$ "iario$$e"a i+n on Dia e/am ora(3 $e,8n ni*e( "e an$ie"a" materna 01 a @ m, "iario$)

$o "e anti'i/erten$i*o$ $i (a %AD e$ ma or o i, a( a 1 mm &,e #mene$ "e (a!oratorio $emana(e$ o !i$emana(e$interr / i+n "e( em!ara o $e,8n riterio$ e $e $e a(ar#nmanten i+n "e (o$ anti'i/erten$i*o$ en e( / er/erio $e,8n e*o( i+n "e (a$ i7ra$ten$iona(e #

ES GEKA TERAPEGTICO 0E LA PE SEVERA

ho#pi ali)ación .#ala o#cura$ ai#lada de ruido#/repo#o ab#olu o$ de pre!erencia en dec bi o la eral i)quierdor,"imen : a r,"imen li%iano normo#ódico$ #e" n olerancia de la pacien e' Con rol de in"e# a h&dricacon rol de #i"no# %i ale# ma erno# .PA$ 2C$ ROT + !recuencia re#pira oria/ + LC2 cada 9; hora# en re + 9hora# cada *; hora# en cuadro# "ra%e#pe#o + diure#i# diario#' Sonda %e#ical a permanencia en lo# cuadro# "ra%e# +$ !ren e a oli"oanuria$ con rol dediure#i# horaria#ul!a o de ma"ne#io$ a 8 "ramo# e% en do#i# de car"a + lue"o "ramo#4hora en do#i# de man ención$ enca#o de e>i# ir hiperreQe>ia o #&n oma# + #i"no# premoni ore# de con%ul#ione#' An &do o del #ul!a o dema"ne#io e# el "lucona o de calcio en do#i# de * "ramo e%'#edación con 0ia)epam .de#de 8 m" cada W hora# oral a *: m" im cada U hora#/'an ihiper en#i%o# orale# #i la PA0 e# ma+or o i"ual a *:: mm H" o endo%eno#o# en ca#o de cri#i#hiper en#i%ae>-mene# de labora orio bi#emanale# o m-# !recuen e#inducción de madure) pulmonar .cido ,n rl * m" im cada hora# por %ece#/ en embara)o# menore# de9 #emana#$ + a ma+or edad "e# acional cuando #e ha decidido la in errupción del embara)o en au#encia demadure) bioqu&mica del pulmón !e alin errupción del embara)o #e" n cri erio# que #eFalaremo#man ención de la #edación + de an ihiper en#i%o# en el puerperio$ e!ec uando una i ulación re ró"radacuidado#a'

USO DE ANTI&I%ERTENSI OSAnti'i/erten$i*o$ ora(e$ $i (a %AD e$ ma or o i, a( a 1 mm &,Anti'i/erten$i*o$ /or *5a /arentera( 0*er ri$i$ 'i/erten$i*a ) $i (a %A e$ ma or o i, a( a1? 211 mm &,3 ante (a 7a(ta "e re$/ e$ta a( tratamiento ora(.En a e((a$ /a iente$ e /re$entan %AD ma or o i, a( a 1 mm &, $e $ar#n "ro,a$anti'i/erten$i*a$ 'a$ta (o,rar i7ra$ entre G 1 mm &,. Si $e (o,ra n ! en ontro( "e (a$


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i7ra$ ten$iona(e$ $e "em e$tra in"emni"a" "e (a ni"a" 7eto/(a entaria3 no "e!einterr m/ir$e e( em!ara o.La$ "ro,a$ "e e(e i+n $onHMeti( "o/a 0 a @ m,2"5a / e# el an ihiper en#i%o de primera elección$ por do# ra)one#3 */ e# la nicadro"a para la cual e>i# e #e"uimien o prolon"ado . aFo#/ de lo# niFo# e>pue# o# a ella in ero$ #e"uimien oque demue# ra inocuidad del medicamen o$ + / lo# e# udio# randomi)ado# di#ponible# que comparan me ildopa con o ro# an ihiper en#i%o# no mue# ran %en a a# para nin"uno de lo# o ro# medicamen o#'

A/re$o(ina 0 a @ m,2"5a). Tambi,n ha #ido ampliamen e u#ado' No pro%oca en la embara)ada una#cen#o #i"ni(ca i%o de la !recuencia card&aca #obre el aumen o +a propio de la "e# ación$ por lo que norequiere de la adición obli"ada de be abloqueadore# como en el hiper en#o habi ual'O ra# al erna i%a#3E( (a!eta(o( (a (oni"ina $on /re7eri!(e$ en /a iente$ on 7re en ia$ "e / ($o $o!re 1 (/m.en "o$i$ "e 1 a > .1 a . m,3 re$/e ti*amente.Lo# anta,oni$ta$ "e( a( io pueden emplear#e en la "e# ación a%an)ada$ pero nunca deben a#ociar#e a#ul!a o de ma"ne#io$ pue# pueden producir hipo en#ión + par-li#i# mu#cular'Lo# inhibidore# de en)ima con%er idora de erioran la per!u#ión !e al e inducen era o"enia$ ra)ón por la que#u u#o e# - ab#olu amen e con raindicado'CRISIS &I%ERTENSI A&o$/ita(i a i+nFrente a a( a$ !r $ a$ "e %A o %AD "e 11 o m#$ mm &,3 Ni7e"i/ino e$ a t a(mente (a "ro,a "ee(e i+n /or $ e4 a ia3 ra/i"e "e a i+n 01 -1 min to$)3 $e, ri"a"3 $im/(i i"a" "e $o3me ani$mo anti'i/erten$i*o *a$o"i(ata"or mo"era"o e7e to natri r:ti o. La #/$ (a "e!e $er

ma$ti a"a tra,a"a. Do$i$H 1 -@ m, $ !(in, a(. E$t# ontrain"i a"o en en e7a(o/at5a'i/erten$i*a.De no o!$er*ar re$/ e$ta o "e 'a!er om/romi$o "e on ien ia e$ ne e$ario em/(earanti'i/erten$i*o$ /arentera(e$HA/re$o(ina 3 e# el me"i amento m#$ $a"o en ri$i$ 'i/erten$i*a$ " rante e( em!ara o. El de#cen#o

en#ional que induce no #e a#ocia a cambio# paralelo# en el Qu o renal o placen ario . Do$i$H -1 m, e*"ire toK @ -> m, en S . La "o$i$ ini ia( e$ m, e* "ire to $e ontro(a (a %A a"a min to$. Si a (o$ @ min to$ (a /re$i+n "ia$t+(i a no 'a "i$min i"o a 1 mm &, a( meno$3

o(o amo$ 1 m, e* "ire to3 "o$i$ e re/etimo$ a"a @ min to$3 mientra$ (a /re$i+n "ia$t+(i ano a( an e (o$ ni*e(e$ "e$ea"o$ 0G -1 mm &,).O ra# al erna i%a#3Dia o i"e H recomendamo# #u a"mini$tra i+n en mini!o(o$ "e m, e*3 re/eti"o$ a"a 1-@min to$ $e,8n ne e$i"a"3 ontro(an"o $im (t#neamente (a %A. En #u# inicio# #e recomendó #u u#o en!orma de bolo# de 9:: m"$ pero e#a# do#i# #obrepa#an con !recuencia el e!ec o bu#cado'La!eta(o( H @ m, e*. L e,o @ a m, e* a"a @ a min to$3 'a$ta m,3 o in7 $i+n e* "e

3 -@3 m,2min. Lo,ra"o e( e7e to "e$ea"o3 $e "i$min e (a "o$i$ a 3 m,2min. Con raindicado enin#u(ciencia card&aca$ a#ma bronquial o bloqueo AV'Nitro/r $iato "e $o"ioH $ $o en e( em!ara o e$ e e/ iona(. S+(o e$ /(antea!(e en na,e$ta i+n on 'i/erten$i+n re7ra taria a (o$ tratamiento$ anteriore$3 e $e 'a "e i"i"ointerr m/ir3 on e( 4n "e ((e,ar a( /arto on (a ma"re a"e a"amente e$ta!i(i a"a. S $ore iere manten i+n "e (a /a iente en na $a(a "e tera/ia inten$i*a. En e( onte to men iona"o3no e i$tir5a rie$,o 7eta( "e$ rito /ara (a "ro,a 0to i i"a" /or a m (a i+n "e tio ianato

ian ro). Do$i$H 3 -1 ,2 ,2min 0 m, en @ -1 m( S ).OTRAS KE0I0ASLa re# ricción de #al o el u#o de diur, ico# #ólo e# -n u# i(cado# en aquella# pacien e# cu+a# complicacione#m,dica# a#& lo e>i"en .in#u(ciencia card&aca con"e# i%a$ edema pulmonar a"udo$ in#u(ciencia renal/'En cen ro# e#peciali)ado# + en #i uacione# de e>cepción puede emplear#e la e>pan#ión de %olumenmedian e #olucione# coloidale#' E# a e# bene(cio#a !ren e a con racción de %olumen .hema ocri o Y :D/ + aoli"oanuria$ + puede a#ociar#e a un de#cen#o de la PA$ pero e# una medida erap,u ica rie#"o#a que puedeprecipi ar in#u(ciencia card&aca' Habi ualmen e #e emplea #imul -neamen e con %a#odila adore#paren erale# +$ #i ha+ oli"uria$ con !uro#emida e%'

) %a iente on ICC e &TA

La HTA #i"ue #iendo uno de lo# !ac ore# e iopa o",nico# m-# con# an e + #u con rol pre%iene el de#arrollo ola pro"re#ión de la mi#ma U' Aunque la cau#a m-# !recuen e de in#u(ciencia card&aca en el pacien ehiper en#o e# la di#!unción %en ricular i)quierda con ca&da de la !racción de e+ección$ al"uno# hiper en#o#de#arrollan in#u(ciencia card&aca por di#!unción dia# ólica pre#en ando una !racción de e+ección normal oca#i normal' J nto a (o$ "i r:ti o$3 e( tratamiento on 7#rma o$ IECA "e!e $er (a /rimera (5nea "ea t a i+n en (a in$ 4 ien ia ar"5a a ' E# o# !-rmaco# "i$min en (a morta(i"a" re" en (amor!i(i"a" en to"o$ (o$ ,ra"o$ "e (a en7erme"a" 9 *$9 $9 8' El ra amien o con be abloquean e#


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e# u%o con#iderado$ ha# a hace al"uno# aFo#$ como una con raindicación !ormal en pacien e# conin#u(ciencia card&aca' Sin embar"o$ en una #erie de en#a+o# cl&nico# publicado# recien emen e #e demo# róla e4 a ia "e (a a$o ia i+n a( IECA "e ar*e"i(o(3 meto/ro(o(3 !i$o/ro(o( re ientemente ne!i*o(o(en (a in$ 4 ien ia ar"5a a "e ,ra"o$ II a I "e (a NeP YorQ &eart A$$o iatio n998;99 $9 ' Eltratamiento !eta!(o eante en (a in$ 4 ien ia ar"5a a "e!e ini iar$e on "o$i$ !a6a$ e $eir#n in rementan"o /a (atinamente $i na e$tre 'a monitori a i+n (5ni a no "ete ta e7e to$"e(et:reo$. Tambi,n #e ha demo# rado que la e$/irono(a tona3 a a"i"a a( tratamiento on IECA3"i r:ti o$ "i,o ina3 re" e (a morta(i"a" "e (a in$ 4 ien ia ar"5a a ,ra*e ' E# a a#ociación

puede conlle%ar un aumen o de la morbimor alidad por hiperpo a#emia$ por lo que re#ul a obli"ado uncon rol e# ric o en e# e #en ido99*' Lo# primero# e# udio# #obre la u ilidad de lo# ARAII en el ra amien o dela in#u(ciencia card&aca mo# raron la e(cacia de e# o# !-rmaco# !undamen almen e como al erna i%a a lo#IECA en ca#o# de in olerancia por o#9WU$9W ' En en#a+o# cl&nico# m-# recien e# #e con(rmó la e%idencia dee# a indicación +$ adem-#$ #e ob#er%ó un e!ec o bene(cio#o aFadido de la a#ociación de IECA + ARAII* $9WW;9 :' Gn e!ec o dele ,reo #obre la mor alidad de#cri o pre%iamen e con la riple a#ociación IECA$ ARAII +be abloquean e9W no #e %eri(có en e# o# l imo# e# udio# .Pro"rama CHARK/9WW' Lo# en#a+o# concalcioan a"oni# a# dihidropirid&nico# de acción prolon"ada en la in#u(ciencia card&aca no han #eFaladoe!ec o# bene(cio#o# adicionale#$ aunque #e ha demo# rado que #u pre#cripción e# #e"ura + que pueden #er

ile# como a"en e# de a#ociación98*'

.- IN ESTI UE SOBRE LAS DOSIS RECOMENDADAS DE LOS SI UIENTESFÁRMACOSH &IDROCLOROTIA IDA3 ES%IRONOLACTONA Y FUROSEMIDA.

F#rma o Do$i$&i"ro (orotia i"a

Adul o#3 Iniciamen e$ #e recomienda una do#i# de * '8 8 m" una %e) al d&a$do#i# que pueden aumen ar#e ha# a 8: m"4dia en una o do# admini# racione#' Lo#e>per o# recomiendan que #i la# do#i# de 8 ;8: m"4dia no con rolan lahiper en#ión$ no #e deben aumen ar la# do#i# de hidrocloro ia)ida$ #ino aFadir un#e"undo an ihiper en#i%o' La# do#i# de hidrocloro ia)ida #uperiore# a lo# 8:m"4dia no producen una ma+or reducción de la pre#ión ar erial$ pero en cambioaumen an la p,rdida de po a#io'Anciano#3 u#ar la# do#i# de adul o#$ aunque la# per#ona# de la ercera edadpueden #er m-# #en#ible# a lo# e!ec o# de la hidrocloro ia)ida que la# per#ona# deedad media'NiFo# e in!an e# de Y U me#e#3 la do#i# recomendada e# de m"4


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embar"o$ el !abrican e recomienda no pa#ar de lo# 9 m"4ima# pueden lle"ar a ::m"4d&a en a admini# racione#

NiFo#3 *'8 a 9'9 m"4ac i udcomo el ran#por e del cloro e# inhibido' La# ia)ida# aumen an i"ualmen e la e>creción de po a#io + debicarbona o + reducen la eliminación de calcio + de -cido rico' La hipopo a#emia e hipocloremia inducida#por la# ia)ida# pueden oca#ionar una li"era alcalo#i# me abólica$ aunque la e(cacia diur, ica no e# a!ec adapor el equilibrio -cido;ba#e del pacien e' La hidrocloro ia)ida no e# un an a"oni# a de la aldo# erona + #u#e!ec o# #on independien e# de una inhibición de la anhidra#a carbónica' Se de#conoce el mecani#moan ihiper en#i%o de la hidrocloro ia)ida' G#ualmen e$ e# e !-rmaco no a!ec a la pre#ión ar erial cuando e# ae# normal' La pre#ión #an"u&nea podr&a #er$ en principio$ reducida debido a una reducción del %olumenpla#m- ico + de lo# Qu&do# e> racelulare#$ lo que a #u %e)$ oca#ionar&a una reducción del "a# o card&aco'Cuando el "a# o card&aco re orna a la normalidad$ + lo# %ol mene# de pla#ma + Qu&do# e> racelulare# #onli"eramen e menore#$ la# re#i# encia# peri!,rica# #e encuen ran reducida# + en con#ecuencia$ la pre#iónar erial ambi,n' Lo# diur, ico# ia)&dico# ambi,n di#minu+en la (l ración "lomerular$ perdiendo par e de #ue(cacia en lo# en!ermo# con di#!unción renal'Lo# cambio# en el %olumen pla#m- ico inducen una ele%ación de la ac i%idad de la renina en el pla#ma$aumen ando la #ecreción de aldo# erona$ lo que con ribu+e a la p,rdida de po a#io que produce el

ra amien o diur, ico con ia)ida#' En "eneral$ lo# diur, ico# empeoran la olerancia a la "luco#a + e ercene!ec o# ne"a i%o# #obre el per(l lip&dico'2armacocin, ica3 la hidrocloro ia)ida #e admini# ra por %&a oral' El comien)o de la acción diur, ica #e ob#er%aa la# do# hora#$ #iendo lo# e!ec o# m->imo# a la# hora#$ man eniendo#e de#pu,# U;W hora# m-#' Laab#orción in e# inal de la hidrocloro ia)ida depende de la !ormulación + de la do#i#$ pero por re"la "eneral#uele #er del 8:;U:D' El !-rmaco cru)a la barrera placen aria pero no la barrera hema oence!-lica' Lahidrocloro ia)ida no #e me aboli)a #iendo eliminada como al en la orina' La #emi;%ida de eliminación e# de

'8 hora# en lo# pacien e# con la !unción renal normal$ pero puede aumen ar ha# a * ; : hora# en pacien e#con in#u(ciencia renal "ra%e .Aclaramien o de crea inina [ *: mol4min/'

'; Kecani#mo de acción3 la e#pironolac ona inhibe lo# e!ec o# de la aldo# erona #obre lo# bulo# renale#di# ale#' A di!erencia del riam erene + de la amilorida$ la e#pironolac ona e erce #u# e!ec o# #ólo enpre#encia de la aldo# erona$ #iendo #u# e!ec o# m-# pronunciado# en ca#o# de hiperaldo# eroni#mo' Elan a"oni#mo a la aldo# erona e# imula la #ecreción de #odio$ cloro + a"ua + reduce la #ecreción de po a#io'La e#pironolac ona no al era lo# mecani#mo# de ran#por e renal ni la ac i%idad de la anhidra#a carbónica' Lae#pironolac ona iene una mode# a ac i%idad an ihiper en#i%a cu+o mecani#mo #e de#conoce' E# po#ible quee# e e!ec o #ea debido a la capacidad del !-rmaco para inhibir lo# e!ec o# de la aldo# erona en el m #culoli#o ar eriolar$ al erando el "radien e de #odio a ra%,# de la membrana celular'


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2armacocin, ica3 apro>imadamen e el :; :D de la do#i# de e#pironolac ona e# ab#orbida por el rac odi"e# i%o de#pu,# de una admini# ración oral' El alimen o puede aumen ar la ab#orción del !-rmaco' Elcomien)o de la diure#i# e# "radual$ alcan)-ndo#e el m->imo a lo# 9 d&a#' 0e#pu,# de do#i# m l iple# ele!ec o #e man iene duran e o 9 d&a#' La #emi%ida pla#m- ica de la e#pironolac ona e# de *' a 9 hora#de#pu,# de una do#i# nica' La e#pironolac ona e# e> en#amen e me aboli)ada en el h&"ado a me aboli o#que ambi,n ienen propiedade# diur, ica#' El me aboli o m-# impor an e$ la canrenona$ e# an ac i%o o m-#que la propia e#pironolac ona' Lo# me aboli o# de la e#pironolac ona pueden cru)ar la placen a + lacanrenona e# e>cre ada en la leche ma erna' Tan o la e#pironolac ona como #u# me aboli o# #e unen

e> en#amen e a la# pro e&na# del pla#ma .Y :D/' El !-rmaco #in me aboli)ar .[ *:D/ + lo# me aboli o# #eeliminan a ra%,# de la orina' Gna pequeFa par e #e elimina por e>creción biliar' La #emi%ida de eliminaciónde la canrenona e# de *: a 98 hora#'9' Kecani#mo de acción3 el mecani#mo de acción de la !uro#emida no e# bien conocido' La !uro#emida no #eune a lo# "rupo# #ulhidrilo de la# pro e&na# renale# como hace el -cido e acr&nico$ #ino que parece e ercer #ue!ec o diur, ico inhibiendo la re#orción del #odio + del cloro en la porción a#cendien e del a#a de Henle' E# o#e!ec o# aumen an la e>creción renal de #odio$ cloruro# + a"ua$ re#ul ando una no able diure#i#'Adicionalmen e$ la !uro#emida aumen a la e>creción de po a#io$ hidró"eno$ calcio$ ma"ne#io$ bicarbona o$amonio + !o#!a o#' In %i ro$ la !uro#emida inhibe la anhidra#a carbónica pudiendo #er e# e e!ec o elre#pon#able de la eliminación del bicarbona o' La !uro#emida no e# un an a"oni# a de la aldo# erona'0e#pu,# de la admini# ración de !uro#emida di#minu+en la# re#i# encia# %a#culare# renale# aumen ando elQu o renal$ occurriendo lo mi#mo en la# re#i# encia# peri!,rica#$ lo que #e raduce en una reducción de lapre#ión en el %en r&culo i)quierdo' Si inicialmen e la !uro#emida iene un e!ec o an ihiper en#i%o debido a unareducción de la %olemia aumen ando la %elocidad de (l ración "lomerular + reduciendo el "a# o card&aco$m-# arde el "a# o card&aco puede %ol%er a #u %alor inicial pero la# re#i# encia# peri!,rica# permanecenba a#$ lo que re#ul a en una reducción de la pre#ión ar erial'

2armacocin, ica3 la !uro#emida #e admini# ra por %&a oral + paren eral' La ab#orción oral de e# e !-rmaco e#ba# an e err- ica + e# a!ec ada por la comida$ #i bien e# a no al era la re#pue# a diur, ica' La diure#i# #einicia a lo# 9:;U: minu o# de#pu,# de la admini# ración oral + a lo# 8 minu o# de#pu,# de la admini# raciónin ra%eno#a' El !-rmaco #e une e> en#amen e a la# pro e&na# del pla#ma . 8D/$ a ra%ie#a la barreraplacen aria + #e e>cre a en la leche ma erna' La !uro#emida e>perimen a un m&nimo me aboli#mo en elh&"ado elimin-ndo#e en #u ma+or par e en la orina' Apro>imadamen e el :D de la do#i# #e e>cre a en la#hece#$ #i bien e# e porcen a e puede aumen ar ha# a el WD en lo# pacien e# con in#u(ciencia renal' La#emi;%ida pla#m- ica e# de :'8 a * hora aunque aumen a #i"ni(ca i%amen e en lo# neona o# + en lo#pacien e# con in#u(ciencia# renal o hep- ica en lo# que #e deben reducir la# do#i#

'; COKPARE EL GSO 0E ATENOLOL V4S CARVE0ILOL'ATENOLOL CARVE0ILOLFarma o"inamiaH El a enolol e# un a"en e be a;bloquean e con e!ec o# predominan e# #obre lo#recep ore# be a;*' No po#ee propiedade#e# abili)an e# de la membrana ni ac i%idadin r&n#eca #impa omim, ica .a"oni# a parcial/' Elmecani#mo del e!ec o an ihiper en#i%o no e# bienconocido3 en re lo# %ario# !ac ore# implicado#

de# aca #u capacidad para an a"oni)ar laaquicardia inducida por la# ca ecolamina# en lo#recep ore# card&aco#$ reduciendo el "a# o card&acola inhibición de la #ecreción de la renina + lainhibición de lo# cen ro# %a#omo ore#' El mecani#model e!ec o an ian"ino#o ampoco e# bien conocido'Gn !ac or impor an e puede #er la reducción delcon#umo de o>&"eno al bloquear el aumen o de la!recuencia card&aca inducida por la# ca ecolamina#$la pre#ión ar erial #i# ólica + la %elocidad + !uer)a dela con racción del miocardio'

El car%edilol e# un !-rmaco con ac i%idade# a* + b;bloquean e#' Adem-# po#ee propiedade#an io>idan e#' El produc o e# una me)cla rac,micade do# enan iómero#$ R.=/ + S.;/ que par icipanambo# de !orma independien e en la# accione#!armacoló"ica# del !-rmaco' Como be a;bloquean eel car%edilol e# una# *:;*:: %ece# m-# po en e quecomo al!a;bloquean e$ #iendo el S.;/;car%edilol elre#pon#able de lo# e!ec o# be a;bloquean e#mien ra# que el an a"oni#mo al!a #e debe m-# alrac,mico' El an a"oni#mo a* e# el re#pon#able delo# e!ec o# %a#odila adore# del !-rmaco' El car%edilolreduce la pre#ión ar erial en po#ición erec a m-#que en po#ición #upina$ #iendo menor la hipo en#iónor o# - ica inducida por e# e !-rmaco que laproducida por el labe alol'Me ani$mo "e a i+n 3 el car%edilol iene di%er#a#accione# !armacoló"ica# que lo hacene#pecialmen e il en la !armacolo"&acardio%a#cular' I"ual que el labe alol$ el car%edilol


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Farma o in:ti a 3 Apro>imadamen e el 8:D de unado#i# oral de a enolol #e ab#orbe por el rac o"a# roin e# inal$ #iendo el re# o eliminado #in al erarpor la# hece#' En re el U + el *UD del a enolol #e unea la# pro e&na# pla#m- ica#' La# m->ima#concen racione# pla#m- ica# #e alcan)an en re la# a hora#' La# concen racione# m->ima# de a enolol

en pla#ma #on apro>imadamen e de 9:: a ::n"4mL de#pu,# de 8: + *:: m"$ re#pec i%amen e'La #emi;%ida pla#m- ica e# de una# U a hora#' Ela enolol e# di# ribu+e e> en#amen e a lo# e ido#e> ra%a#culare#$ pero #ólo una pequeFa !racciónpa#a al #i# ema ner%io#o cen ral' Apro>imadamen eel *:D del a enolol e# me aboli)ado el hombre' El9D del ma erial recuperado en la orina e# elme aboli o hidro>ilado que iene una *:D de laac i%idad !armacoló"ica del a enolol'Apro>imadamen e el ;89D de la do#i# #e recuperaen hora#'IN0ICACIONES + POSOLOMIAEl a enolol e# - indicado en el ra amien o de la

hiper en#ión ar erial e#encial$ de la an"ina de pecho+ del in!ar o a"udo de miocardio'&i/erten$i+n 3 La do#i# inicial de a enolol e# de 8:m" al d&a pudiendo #er acompaFada de erapiaan idiur, ica' El e!ec o #e produce en re * + #emana# de#pu,# de la admini# ración' Si no #econ#i"ue una re#pue# a óp ima$ la do#i# debeincremen ar#e a *:: m" en una oma nica al d&a'0o#i# por encima de *:: m" al d&a no produceincremen o del e!ec o an ihiper en#i%o'

bloquea lo# recep ore# al!a;* + be a$ pero laion en#idad rela i%a de e# o# bloqueo# e# di!eren e'Kien ra# que para el labe alol el ra)ón bloqueo a;*4bloqueo b e# de *'83* en el ca#o del car%edilol$dicha ra)ón e# de *: a *::3*' Se cree que elan a"oni#mo de lo# recep ore# al!a e# elre#pon#able de lo# e!ec o# %a#odila adore#$ #i bien

ambi,n e# po#ible un e!ec o bloquean e de lo#

canale# de calcio' El car%edilol no pro%ocaaquicardia reQe a cuando reduce la pre#ión ar erialdebido a lo# e!ec o# be a;bloquean e#' Adem-#$ elbloqueo al!a e%i a lo# e!ec o# %a#o#con# ric ore#peri!,rico# que #e oca#ionan con lo# bloquean e#be a3 O ro# e!ec o# !armacoló"ico# del car%edilol #onun e!ec o an io>idan e #uperior al del pindolol +propranolol$ una e!ec o bloquean e #obre lo#radicale# libre# + un e!ec o an i;mi o",nico' Elcar%edilol no al era la# prueba# de olerancia a la"luco#a ni a!ec a de !orma #i"ni(ca i%a la %elocidadde (l ración "lomerular' Adicionalmen e$ el

ra amien o crónico con car%edilol reduce de !orma#i"ni(ca i%a el cole# erol a#ociado a la# L0L# + lo#

ri"lic,rido#$ aumen ando al mi#mo iempo elcole# erol a#ociado a la# H0L#Lo# e!ec o# bene(cio#o# del car%edilol en lo#pacien e# con in#u(ciencia card&aca con"e# i%a #edeben al bloqueo de lo# recep ore# be a$con rarre# ando #u ac i%idad al!a lo# e!ec o#ino rópico# ne"a i%o# del bloqueo be a3 de e# amanera$ #e re# aura la re#pue# a lo# recep ore# b*del miocardio a la e# imulación #imp- ica' En lo#

ra amien o# crónico# en e# o# pacien e#$ elcar%edilol reduce de !orma #i"ni(ca i%a el e#pe#orde la pared %en ricular i)quierdaFarma o in:ti aH el car%edilol #e admini# ra por%&a oral' 0e#pu,# de una do#i# oral$ labiodi#ponibilidad "lobal e# #ólo del 8 al 98D debidoa un e> en#o me aboli#mo de primer pa#o' Elenan iómero S.;/ mue# ra una biodi#ponibilidad del*8D !ren e a la del 98D del enan iómero R.=/' Labiodi#ponibilidad del rac,mico e# #i"ni(ca i%amen ema+or en lo# pacien e# con en!ermedade#hep- ica#' La# concen racione# pla#m- ica#m->ima# + lo# primero# e!ec o# an ihiper en#i%o# #ealcan)an a la# *; hora# + #on proporcionale# a la#do#i#' El car%edilol no #e acumula de#pu,# de do#i#repe ida#' En comparación con el labe alol$ elcar%edilol mue# ra una ma+or duración de la acción.Y *8 hora#/'El car%edilol #e di# ribu+e e> en#amen e en odo#lo# e ido#$ inclu+endo la leche humana' Se une enun WD a la# pro e&na# del pla#ma$ en par icular elenan iómero R.=/' En lo# hema &e#$ la concen raciónde car%edilol alcan)a el U D'El car%edilol #e me aboli)a por o>idación del anilloarom- ico + "lucuronación median e lo# e!ec o# dela en)ima del ci ocromo P 8: C P 0U$

produci,ndo#e re# me aboli o# con una d,bilac i%idad al!a + be a;bloquean e$ aunque uno deello#$ el \;hidro>i!enilcar%edilol e# una *9 %ece#m-# po en e que el car%edilol como be a;bloquean e' Apro>imadamen e el U:D de lo#me aboli o# #on e>cre ado# en la bili# + eliminado#en la# hece#$ mien ra# que el *UD #e e>cre a en laorina' Sólo el D de la do#i# admini# rada #e eliminaen la orina como car%edilol #in al erar' La #emi;%idade eliminación o#cila en re ;** hora# para el S.;/;car%edilol + 8; hora# para el enan iómero R.=/'Lo# pacien e# con in#u(ciencia hep- ica mue# ran


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uno# ni%ele# de car%edilol #i"ni(ca i%amen e m-#ele%ado# .en re + %ece#/ que lo# pacien e# con eh&"ado normal$ por lo que la# do#i# deben #era u# ada#' En lo# pacien e# con in#u(ciencia renal

ambi,n pueden ob#er%ar#e ni%ele# m-# al o# decar%edilol aunque no #on nece#ario# rea u# e# en lado#i#'El car%edilol no e# eliminado por hemodi-li#i#'

Tratamiento "e (a 'i/erten$i+n e$en ia(3 $o(o oa$o ia"o a otro$ 7#rma o$Admini# ración oral3Adul o#3 #e recomienda iniciar el ra amien o conU' 8 m" do# %ece# al d&a admini# rado# con la#comida# duran e ;* d&a#' La olerancia al !-rmaco#e debe e%aluar una hora de#pu,# de la do#i#de erminando la pre#ión #i# ólica en po#ición erec a'Lo# e!ec o# an ihiper en#i%o# m->imo# #emani(e# an de#pu,# de un ra amien o de una a do##emana#' Si e# a# do#i# no !ueran #u(cien e# para elcon rol de la hiper en#ión$ la# do#i# #e puedenaumen ar a * '8 m" do# %ece# al d&a$ + #i e# a#do#i# !ue#en i"ualmen e in#u(cien e#$ #e puedenaumen ar ha# a 8 m" do# %ece# al d&a' Si el pul#o#e reduce a meno# de 88 la ido#4min$ #e debenreducir la do#i#Anciano#3 #e recomienda reducir la# do#i# iniciale#en un 8:D en comparación con lo# adul o# demenor edadAdole#cen e# + niFo#3 la e(cacia + #e"uridad delcar%edilol no han #ido e%aluada#

El car%edilol$ en comparación con el a enolol$ el bi#oprolol$ el me oprolol + el nebi%olol$ en en#a+o#alea ori)ado# compara i%o# direc o#$ redu o #i"ni(ca i%amen e la mor alidad "lobal en pacien e# con ICA#i# ólica + con IAK$ aunque en e# e l imo ca#o #ólo en el modelo de e!ec o# ( o#'E#quema an ihiper en#i%o combinado re#ul an e de adicionar car%edilol o a enolol al ra amien o pre%io conHCT e# e!ec i%o + #e"uro' Lo# re#ul ado# con(rman un ma+or de#cen#o en lo# ni%ele# de pre#ión ar erial conla combinación comparado con la mono erapia' No #e ob#er%aron e!ec o# ad%er#o# impor an e# relacionado#al car%edilol o a enolol'Car%edilol i# a ne5 cardio%a#cular compound 5i h he combined pharmacolo"ic proper ie# o! non#elec i%e ];blocperience#$ compliance$ and u#eo! concomi an medica ion# 5ere a##e##ed' Labora or+ e# #$ includin" !a# in" #erum lipid#$ andelec rocardio"ram# 5ere al#o moni ored durin" he rial'A! er W 5ee


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8'; IN0I GE LA CAGSA 0E LA HIPOTENSI N ORTOSTJTICA PROPIA 0ELOS AMONISTAS A0REN RMICOS ; ' RE2I RASE A LA IN2ORKACI N

GE 0EBE 0AR A LOS PACIENTES AL PRESCRIBIR ESTOS 2JRKACOSPARA EVITAR ESTE E2ECTO A0VERSO'

U'; ELI A GN 2ARKACO 0E LOS 0I2ERENTES MRGPOS 0E 2JRKACOSTILES PARA HTA$ COKPARE LA E2ICACIA$ SEMGRI0A0$

CONVENIENCIA COSTO ENTRE ELLOS' REALICE GNA TABLA'


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.' aciente de -* a"os de edad, se o masculino, hipertensión arterial de más de a"os dee#olución, medicado irregularmente, no controlado, en el /ltimo mes promedia una 0 de ( *%(**mm1g. Electrocardiograma y de Tóra $ hipertrofia #entricular iz!uierda. iagnósticos$Hipertensión arterial e hipertrofia ventricular izquierda.

4.' aciente de )5 a"os de edad, se o masculino, angina de pecho 6dolor7 e hipertensión arterialde #arios a"os de e#olución, controlado irregularmente con 0 de ( *%(** mm1g.Electrocardiograma y de Tóra normales. iagnósticos$ Hipertensión arterial y angina depecho estable.

+.' 8ompare el de amiodarona y lidocaina en arritmia cardiaca.

(*.' 9n#estigue sobre el uso de digo ina en neonatos.

((.' 9ndi!ue el fármaco más representati#o de los antagonistas de calcio y de los nitratos !ue seusan en angina de esfuerzo. osis y efectos ad#ersos.

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