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Tema 11 - 18

Date post: 24-Oct-2014
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1 Drogas con fenoles simples Arctostaphylos uva-ursi 4643 UK: Bearberry FR: Raisin d'Ours IT: Uva ursina DE: Bärentraube PL: M¹cznica lekarska SK: Medvedica lekárska CZ: Medvìdice lékaøská ES: Gayuba SYN: uva ursi Plants Would you like to get some pictures in better quality? Write us: Josef Hlasek Chtìli byste nìkteré obrázky v lepší kvalitì? Napište nám: Josef Hlasek HOME Hoja de Gayuba Arctostaphylos uva-ursi (Ericáceas) Drogas con fenoles
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Page 1: Tema 11 - 18

1

Drogas con fenoles simples

Arctostaphylos uva-ursi 4643UK: Bearberry FR: Raisin d'Ours IT: Uva ursinaDE: Bärentraube PL: M¹cznica lekarska SK: MedvedicalekárskaCZ: Medvìdice lékaøská ES: Gayuba SYN: uva ursi

Plants

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Chtìli byste nìkteré obrázky v lepší kvalitì?Napište nám: Josef Hlasek

HOMEHoja de Gayuba

Arctostaphylos uva-ursi (Ericáceas)

Drogas con fenoles

Page 2: Tema 11 - 18

2

Sumidad florida de Ulmaria

Filipendula ulmaria (Rosáceas)

Sumidad de Ulmaria: Filipendula ulmaria (Rosáceas)

Composición química

- Ácidos fenoles, flavonoles, taninos, aldehido salicilico

- Aceites esenciales: salicilato de metilo, aldehido salicilico

Empleos

- Estados febriles y gripales

- Dolores articulares

Page 3: Tema 11 - 18

3

CORTEZA DE SAUCE

Salix alba (Salicáceas)

CORTEZA DE SAUCE: Salix alba (Salicáceas)

Composición química

- Ácidos fenólicos: ácido salicílico

- Flavonoides, taninos

Empleos

- Estados febriles y gripales

- Antalgésico: cefaleas, dolores dentales y

dolores articulares (vía oral y tópica)

Page 4: Tema 11 - 18

4

Rizoma de Podophyllum peltatum (Berberidáceas)

- Carcinonas testiculares, bronquiales, …

- Enfermedad de Hodgkin y otros linfomas

Drogas con cumarinas

Page 5: Tema 11 - 18

5

Drogas con cumarinas

Fruto de Ammi visnaga. Apiáceas. “Visnaga” “Kela”

Fruto de Visnaga: aquenios ovales lanceolados

1mm

2-3mm

Page 6: Tema 11 - 18

6

Composición química

•Lípidos

•Proteínas

•Flavonoides (Heterósidos de flavonoles)

•Furanocromonas (2-4%)

•Piranocumarinas (0,2-0,5%)

ACTIVIDAD FARMACOLOGICA

* De la Droga completa:

- Actividad diurética, espasmolítica y vasodilatadora coronaria

•De la Kelina: espasmolítica y ligera vasodilatación coronaria

•De la Visnadina: Vasodilatación coronaria

Page 7: Tema 11 - 18

7

OCH3

OCH3

KELINA

O

COOCH3

COO-CHCH3-CH2-CH3

VISNADINA

(Furano-cromona)

(Pirano-cumarina)

Empleos terapeúticos

•Los frutos de Visnaga se empleas en cólicos nefríticos, espasmos gastrointestinales, tos espasmódica , asma yangina de pecho.

•La Kelina se emplea en distintos tipos de espasmos

•La Visnadina se emplea en angina de pecho

Page 8: Tema 11 - 18

8

Ensayos

•Botánicos: Macro y micromorfológicos•Fisico-químicos- Kelina+H2SO4 Naranja

-- Visnadina+OHK Rojo intenso

-Fluorescencia al UV-RMN, UV…

Drogas con cumarinas

Cortezas y semillas de castaño de IndiasAesculus hipocastanum. Hipocastanáceas

Page 9: Tema 11 - 18

9

3-4 cm

Semillas de Castaño de Indias

O

O

H

OH

OH

O

OR2

Glu

Glu

Osa: Glucosa, galactosa, xilosa

R2: angeloil, tigloil, isobutiril, α−metilbutiril

R1

Protoescigenina OH

Baringtogenol H

Osa

R1

Semilla de castaño de Indias

*Agua y sales minerales

*Lípidos, glucidos y prótidos

*Heterósidos de flavonoles

*Catecoles

*Saponósidos triterpénicos

Page 10: Tema 11 - 18

10

Cortezas (1-2 mm)

Cortezas de Castaño de Indias

HO

esculósido

fraxósido

H3CO

HO

O-Glu

O O

O O

Glu-O

Corteza de Castaño de Indias

•Taninos•Cumarinas

Page 11: Tema 11 - 18

11

Actividad farmacológica

•De la Semilla- Antiinflamatoria- Vasoconstrictor venoso- Vitaminica P

•De la Corteza

- Vasoconstrictora y astringente

- Vitaminica P

•De la Aescina-Antinflamatoria-Tónica venosa

Empleos terapeuticos

•El extracto de Castaño de Indias se emplea enhemorroides, varices, pesadez de piernas, calambres etc.

* La aescina en hemorroides y varices.

Page 12: Tema 11 - 18

12

Ensayos

•Botánicos: Macro y micromorfológicos

•Físico-químicos: • Indice afrométrico y hemolítico (saponósidos)•Cianidina (flavonoides)•Liebermann (Saponósidos)•Sb3Cl•HPLC, RMN.UV etc…

Sumidad de Melilotus officinalis. Leguminosas

Page 13: Tema 11 - 18

13

Composición Química

•Cumarinas

•Flavonoides

•Otros compuestos

DICUMAROL

Page 14: Tema 11 - 18

14

Actividad farmacológica

•Anticoagulante

•Antiedematosa

Empleos

* Se emplea para prevenir trombosis venosas

!Precaución!: puede producir hemorragias

Ensayos

Drogas con flavonoides

Page 15: Tema 11 - 18

15

Drogas con Flavonoides

Sumidad de Medicago sativa. Leguminosas “Alfalfa”

Composición química

•Sales minerales•Proteínas•Vitaminas (provit. A, Vit. D, E y especialmenente Vit. K)•Isoflavonas: genisteina•Cumarinas

Page 16: Tema 11 - 18

16

Genisteina (Isoflavona)

1

22

3

Actividad farmacológica

•Antianémica

•Recalcificante

•Antihemorrágica

Empleos

En anemias

Como fuente de carotenos y de vitamina K

Page 17: Tema 11 - 18

17

Drogas con flavonoides

Hoja de Cynara scolymus. Asteráceas. “Alcachofa”

Hoja de alcachofa (50x25 cm)

Desecada y troceada Preparación de extractos

Page 18: Tema 11 - 18

18

Composición química

•Acidos fenoles

•Acidos alcoholes

•Flavonoides: Apigenina, luteolina y quercetina

•Lactonas sesquiterpénicas

•Fibras

1

5

1,5 dicafeil-quínico (CINARINA)

Acidos fenóles

Page 19: Tema 11 - 18

19

apigenina

Rluteolina

quercetinaR

OH

Flavonoides

Actividad farmacológica

*Coléretica*Hipolipemiante*Antioxidante* Diurética

Empleos

Dispepsias y trastornos digestivos en general

Alteraciones metabólicas hepáticas

Dietas para obesos (bajo contenido calórico y alto contenido en fibras) y diabéticos (inulina)

Ensayos

Page 20: Tema 11 - 18

20

Drogas con flavonoides

Hoja de Ginkgo biloba. Ginkgoáceas

Composición química

•Flavonoides: heterósidos y bi-flavonoides

•Protoantocianoles

•Terpenos: lactonas diterpénicas(ginkgólidos) y sesquiterpénicas (bilobálido)

Page 21: Tema 11 - 18

21

OOH

HO O

OCH3

O O

OO

HO OH

O

OH

O

OHOHHO

R1

3

Ester del ácido p-cumárico con:

Quecetina glucoramnósido (R1:OH)

Kaempferol glucoramnósido (R1: H)

GlicGlicóósidossidos de de flavonolesflavonoles

Flavonoides dFlavonoides díímerosmeros

R

-CH3

-H

-H

R’

-H

-CH3

-H

Ginkgetol

Isoginkgetol

Bilobetol

OOH

RO O

OCH3

OOH

HO O

OR'3'

8

Page 22: Tema 11 - 18

22

R:-H; Proantocianidina

R:-OH; Prodelfinina

ProantocianidinasProantocianidinas

OH

HO O

OH

R

OH

73

OH

OH

HO O

OH

R

OH

73

OH

n

4

8

Lactonas Lactonas diterpditerpéénicasnicas

R1

-OH

-OH

-OH

-OH

-H

R2

-H

-OH

-OH

-H

-OH

Ginkgólidos

A

B

C

J

M

R3

-H

-H

-OH

-OH

-OH

OO

O

OO

OH

CH3

CH3

CH3

R1

O

H3CO

R3R2

FA

D

E

C

B

•Aislamiento

Furukawa en 1932

•Determinación estructural

Nakanishi en 1967

Page 23: Tema 11 - 18

23

Lactona Lactona sesquiterpsesquiterpéénicanica

Bilobalido

O

OO

OH

CH3

CH3

CH3

O

O

O

OH

Actividad farmacológica

•Vasorreguladora: Activa la circulación cerebral a todos losniveles, aumentando la irrigación tisular, activando el me-tabolismo celular y disminuyendo el riesgo de trombosis.

*Antioxidante: Es captadora de radicales libres, inhibe la peroxidación lipidica de las membranas y estimula la sín-tesis de eicosanoides.

*Antiagregante plaquetario: Activa determinadas funciones del endotelio e inhibe la agregación plaquetaria por estimularla liberación de PGI2.

* Neuroprotectora: Mejora la captación de glucosa y ATP

Page 24: Tema 11 - 18

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Empleos

•Trastornos vasculares periféricos: Varices y hemorroides

•Trastornos de la vejez: Arzheimetz

!Precaución!: Puede producir hemorrgias

Ensayos

Drogas con flavonoides

Tallos de Equisetum arvense. Equisetáceas

Page 25: Tema 11 - 18

25

Tallos estériles de Equisetum arvense

2-4 mm

Page 26: Tema 11 - 18

26

Composición química

• Sales minerales: Si

• Flavonoides:Heterósidos de la Quercetina

•Saponósidos

Actividad farmacológica•Diurética

•Hemostática

•Remineralizante

Empleos•Tratamiento para la obesidad•Afecciones inflamatorias y bacterianas del aparato urinario•Fragilidad ósea•Dermatitis atópica

Ensayos

Page 27: Tema 11 - 18

27

Drogas con lignanos

Fruto de Silybum marianum. Asteráceas. “Cardo mariano”

Frutos de Cardo mariano

Aquenios ovoideos de (6-8 x 2-3 mm)

Page 28: Tema 11 - 18

28

Composición química

•Lípidos( Ac. Linoleico y ac. Oleico)

•Flavonoides

•Flavanolignanos: Silimarina (silibina, silicristina y silidianina)

FlavonoideFenil-propano

Page 29: Tema 11 - 18

29

Actividad farmacológica

•Hepatoprotector

•Antioxidante

Empleos terapeuticos

Tratamiento y profilaxis de enfermedades hepáticasEn intoxicaciones hepáticasEn cirrosis hepáticas

Ensayos

Drogas con antocianos

Page 30: Tema 11 - 18

30

Drogas con antocianos

Frutos de Arándano. Vaccinium myrtillus. Ericáceas

Baya globosa de 5mm de diametro

Composición química

•Glúcidos y ac. Orgánicos•Taninos catequicos (proantocianidinas)•Catecoles•Flavonoides (flavonoles)•Antocianos ( Heterosidicos en C3)

Page 31: Tema 11 - 18

31

ANTOCIANOS

R1=OH R2=OH Delfinidol

R1=OH R2=H Cianidol

R1=OCH3 R2=OCH3 Malvidol

R1=OCH3 R2=OH Petunidol

R1=OCH3 R2=H Peonidol

AZUCAR

Actividad farmacologica

•Astringente y antidiarreico (taninos)

•Vasoprotector y antioxidante (antocianos)

Empleos

En flebopatias y fragilidad capilar

En enteritis y procesos inflamatorios buco-faríngeos

Page 32: Tema 11 - 18

32

Drogas con antocianos

Fruto de Vitis vinifera. Vitáceas. “Vid roja”

Drogas con antocianos

Fruto y Hoja de Ribes nigrum. Grosulariáceas

Page 33: Tema 11 - 18

33

Flor de Malva “Malva sylvestris. Malváceas

Flor de violeta. Viola odorata. Violáceas

Page 34: Tema 11 - 18

34

Flor de Amapola. Papaver rhoeas. Papaveráceas

Drogas con taninos

Page 35: Tema 11 - 18

35

Taninos

Pirogálicos (hidrolizables)

Gálicos Elágicos

Catéquicos(condensados)

(proantocianoles o proantocianidinas)

Taninos gálicos

Taninos elágicos

PIROGALOL

Taninos pirogálicos

Page 36: Tema 11 - 18

36

TANINOS CATEQUICOS

CATEQUINA

Drogas con taninos

Hammamelis virginiana. Hamamelidáceas“Avellano de las brujas”

Page 37: Tema 11 - 18

37

Origen de Hammamelis virginiana

Hojas y Cortezas de Hammamelis virginiana

5-12 cm

3-8 cm

3 cm

Page 38: Tema 11 - 18

38

Composición química de la Hoja

*Taninos- Catequicos (proantocianoles)- Pirogálicos (hamamelitanino)- Aceites esenciales (alcoholes, esteres y derivados carbonílicos)

O

OH

OHOH

HAMAMELOFURANOSA

Hamamelitanino

Composición química de la Corteza

•Taninos

- Catéquicos: Proantocianoles

- Pirogálicos: hamamelitanino( 30 veces superior a las hojas)

Page 39: Tema 11 - 18

39

Actividad farmacológica

•Astringente

•Bacteriostática

•Hemostática

•Venotónica

•Antiinflamatoria

Empleos terapéuticos

*

astringent

•Diarreas agudas

•Varices y hemorroides

•Inflamaciones buco-faríngeas

•Inflamaciones tópicas (Eritemas solares)

•Dermatitis atópica, dermatitis seborreica, herpes labial

•Colirio y molestias oculares (Agua destilada de Hamamelis)

Page 40: Tema 11 - 18

40

Ensayos

•BOTÁNICOS

Posible adulteración con el avellano (Coryllus avellanus L.)

•FISICO-QUIMICOS

Agallas producidas en las hojas

Page 41: Tema 11 - 18

41

Drogas con taninos

Agallas de roble. Quercus infectoria. Fagáceas

Drogas con taninos

Page 42: Tema 11 - 18

42

Page 43: Tema 11 - 18

43

Composición química

* Fundamentalmente taninos pirogálicos

Ac. Galo-tánico

(50-70%)

Actividad farmacológica•Astringentes•Hemostáticas•Antidiarreicas

Empleos terapéuticos-Via externa: quemaduras, dermatitis y hemorroides

-Vía interna: diarreas

- El ácido galo-tánico se emplea como tanatos de albumina o gelatina

Otros empleos* Industria vino tinto y curtido de pieles

Page 44: Tema 11 - 18

44

Extracción de los taninos

* Son solubles en agua o alcohol

Identificación

•Con Cl3Fe…. Azul (pirogálicos), verde (catequicos)

•Técnicas cromatográficas y espectrales

DROGAS CON ANTRAQUINONASO

O

O

H H

OH

Antraquinona

Antrona

Antranol

Forma oxidada

Formas reducidas

Page 45: Tema 11 - 18

45

Rhamnus frangula.Rannáceas. “Arraclán”

2-3cm x 0,5-2mm x 15cm

2-3 cm

Origen de la Corteza de Frángula

Page 46: Tema 11 - 18

46

Composición química

•Geninas libres: Emodol

•Heterósidos mono-osídicos: Frangulósidos A y B

•Heterósidos biosídicos: Gluco-frangulósidos A y B

Composición química

* Geninas libres (poco abundantes): emodol

OH

CH3HO

OH1

36

8

Page 47: Tema 11 - 18

47

Composición química

•Heterósidos antraquinónicos mono-osídicos del emodolFrangulósido A ( 6-O-α-L-ramnosil-emodol)y B( 6-O-β-D-apiosil –emodol)

OH

CH3α-L-ramnosa-O

HO

Frangulósido AFrangulósido B

β-D-apiosa

18

36

Composición química

•Heterósidos antraquinonicos bi-osídicos del emodol•Glucofrangulósidos: A y B

OH

CH3α-L-ramnosa-Oβ-D-apiosa-

α-D-glucosa-O

Glucofrángulosido A

Glucofrangulosido B

Page 48: Tema 11 - 18

48

Actividad farmacologica

Heterósido Genina+ azucar

β-glucosidasas del intestino grueso

Antraquinona

Antrona

* Laxante (Estimulantes del peristaltismo intestinal)

•Impiden la reabsorción de agua y electrolitos•Aumentan la secreción de K a nivel de mucosa intestinal•Aumentan el contenido del líquido intestinal estimulación del peristaltismo

Usos terapeúticos(cortezas de ≈ 3 años , despues de 1 año de

recolección)

• Estreñimientos ocasionales

• Cuando se necesita evacuación intestinal rápida

Precauciones: Pueden producir cólicos, alteraciones electrolíticas,

deshidratación, aumento del riesgo de sufrir cancer colo-rectal y

habituación. No se debe usar en embarazos, ni lactancia, ni en menores de 6 años, ni en

pacientes con obstrucción intestinal

Page 49: Tema 11 - 18

49

Rhamnus purshiana. Rannáceas. “Cáscara Sagrada”

10-20 cm

Origen de la Corteza de Cáscara Sagrada

Page 50: Tema 11 - 18

50

Composición química

•C-heterósidos: Crisolaina A y B y Aloina A y B

•O-heterósidos de C-heterósidos: Cascarósidos A,B,C y D

(70-90%)

Composición química

H GlucosaCH3

Crisaloina ACrisaloina B

* C-Heterósidos: Crisaloina A y B

Glucosa

OHOH

Page 51: Tema 11 - 18

51

Composición química

H GlucosaCH2OH

Aloina AAloina B

* C-Heterósidos: Aloina A y B

Glucosa

OHOH

Composición química

H GlucosaCH3

Cascarósido ACascarósido B

•O-heterósidos de C-heterósidos : Cascarósidos A y B

Son derivados de la Crisaloina

Glucosa

OHO-glucosa

Page 52: Tema 11 - 18

52

Composición química

H GlucosaCH2OH

Cascarósido CCascarósido D

•O-heterósidos de C-heterósidos: Cascarósidos C y D

Son derivados de la Aloina

Glucosa

OHO-glucosa

Actividad farmacológica y usos terapéuticos:Igual que Corteza de FrangulaHay que esperar 1 año antes de utilizarla una vez recolectada.

!Precauciones!: Puede originar hepatotoxicidadEstá prohibida su venta libre (decreto 2004)

Ensayos:-Botánicos: macro y micromorfológicos-Fisico-químicos

Page 53: Tema 11 - 18

53

Hojas de Sen

Cassia angustifolia. Leguminosas

Cassia acutifolia. Leguminosas

Cassia angustifolia. Leguminosas(20-50mm x 7-20 mm4-5 pares foliolas

“Hoja de Sen”

Page 54: Tema 11 - 18

54

Cassia acutifolia. Leguminosas(15-40 mm x 7-20 mm)5-8 pares de foliolas

Hoja de Sen

C. angustifolia “Sen de la India”

C. acutifolia “Sen de Alejandría”

Page 55: Tema 11 - 18

55

Composición química

•Heterósidos de geninas diantrónicas: Senósidos

•Antraquinonas libres: Reina, crisofanol y aloe-emodol

•Heterósidos de Antraquinonas

•Heterósidos de antronas

* Polisacáridos y flavonoides

Composición química

R

OHO-glucosa

OHO-glucosa

10

10´

Heterósidos de geninas diantrónicas:Senósidos

Page 56: Tema 11 - 18

56

R C10 C´10

Senósido A COOH R R

Senósido B COOH R S

Senósido C CH2OH R R

Senósido D CH2OH R S

Geninas libres

R

OHOH

R= CH2OH Aloemodol

R= COOH Reína

R= CH3 Crisofanol

Page 57: Tema 11 - 18

57

Actividad farmacológica

Laxantes

!Precaución!: No utilizar mas de una semana seguida

Pueden producir: cólicos, trastornos electrolíticos, habituación , deshidratación etc…. Puede colorear la orina de amarillo-marrón a pH ácido y de rojo a pH alcalino.

Usos terapeúticos: En casos de evacuación intestinal rápida o exploratoria. Contraindicado en embarazo,obstrucción intestinal, menores de 6 años etc.

Ensayos

•Botánicos: macro y micromorfológicos

•Fisico-químicos: R. BorntragerEM, UV, IR, RMN etc.

Page 58: Tema 11 - 18

58

Rheum palmatum. Poligonáceas“Raíz y rizoma de Ruibarbo

10cm x 1-5 cm

Origen R.Ruibarbo

Page 59: Tema 11 - 18

59

Composición química

•Heterósidos antraquinónicos: glucósidos de emodol, aloemodol, reína, fisción y crisofanol

•O y C-glucósidos de formas reducidas monómeras(reinósidos) y dímeras (senósidos A-D)

-Taninos y Flavonoides

R2R1

OHOH

R1 R2Crisofanol H CH3Aloemodol H CH2OHReína H COOHEmodol OH CH3

Fisción OCH3 CH3

Glucósidos de :

Page 60: Tema 11 - 18

60

Glucosa-O H

COOH

OHO-glucosa

Reinosidos A y B

O,C-glucósidos de antronas: Reinósidos A y B

R

OHO-glucosa

OHO-glucosa

10

10´

Senósidos A y D: O-glucósidos de diantronas

R= COOH (R,R)(Senósido A)

R= CH2OH (R,S)(Senósido D)

Page 61: Tema 11 - 18

61

Actividad: A bajas dosis…..eupépticos y antidiarreicos (taninos)

A altas dosis: laxante

Empleos= Hojas de Sen

Ensayos:Botánicos y fisico-químicos

Aloe sp.. Liliáceas“Zumo concentrado y desecado de las hojas de Aloe sp”

Page 62: Tema 11 - 18

62

Aloe ferox “Aloe del Cabo”Aloe vera “Aloe de Barbados”

(30-50 cm) (2-5 m)

Zona de cultivo de A. vera Zona de origen de A. ferox

Africa del Norte

Page 63: Tema 11 - 18

63

OBTENCION DEL ZUMO DE ALOE

Hoja de Aloe

Cortar y trocear

Zumo

4-5 horas a ebullición

Aloe o acibar

Marrón oscuro(Brillante u opaco)

Aloe vera

Marron oscuro(con reflejos verdosos)

Aloe ferox

(células pericíclicas)

OBTENCION DEL GEL DE ALOE

Hojas de Aloe vera (cultivadas)

Cortar y eliminar tejidos externos

Gel de Aloe(Blanquecino traslúcido)

Conservar y estabilizar

Mucílagos del parenquima central

Page 64: Tema 11 - 18

64

Composición química del zumo de Aloe

* Derivados antraquinónicos: C-glucósidos de antronas

Aloina A Aloina B

- O-ramnósidos de C-glucósidos: Sólo en A. ferox

α-L-ramα-L-ram

Aloinosido A Aloinósido B

Page 65: Tema 11 - 18

65

OH OH

7-hidroxialoina A 7-hidroxialoina B

Aloe de Barbados: A. vera

OH

OH

5-hidroxialoina A y Aloinosidos

Aloe del Cabo: A. ferox

Page 66: Tema 11 - 18

66

Composición química del Gel de Aloe

•Agua•Polisacaridos mucilaginosos•Aminoácidos•Proteínas•Lípidos•Algunos derivados hidroxi-antracénicos•Vitaminas

Actividad farmacológica y empleos

Zumo de Aloe: laxante.Se usa en estreñimiento

Gel de Aloe: Antinflamatorio, emoliente y cicatrizante.Se emplea en afecciones cutáneas

Page 67: Tema 11 - 18

67

Sumidad de Hypericum perforatum. Hipericáceas(30-60 cm)

Page 68: Tema 11 - 18

68

Composición química

•A.Esenciales (trazas)•Flavonoides, taninos, ac. Fenoles, carotenos y terpenos•Naftodiantronas•Floroglucinoles

Composición química

(Naftodiantronas)

Floroglucinoles

Page 69: Tema 11 - 18

69

ACCIONES FARMACOLOGICAS

Vía tópica Cicatrizante y antibacteriano

Vía oral : Antidepresivo: Bloquea la recaptación de serotonina y otros neurotrasmisores, como dopamina, y nor-adrenalina y además inhibe las MAO.

Interacciones de Hypericum perforatum

•Pueden deberse a que es un inductor enzimático de ciertasisoenzimas del citocromo P450. Pudiendo producirse disminuciónen la concentración plasmática de varios fármacos que actúan como

sustrato de estos enzimas

* También puede deberse al efecto que tiene sobre determinados neurotrasmisores cerebrales, como la serotonina.

Page 70: Tema 11 - 18

70

Interacciones de Hypericum perforatum

• Antidepresivos: citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina: Aumenta excesivamente los niveles de serotonina

•Anticonvulsivantes: carbamazepina, fenobarbital, fenitoína: Disminuyen sus efectos terapeúticos.

•Ciclosporina: Disminuye sus efectos terapéuticos

•Anticonceptivos orales: Disminuye sus efectos terapeúticos

•Digoxina: Disminuye sus efectos terapeúticos

•Inhibidores de proteasas: Indinavir, ritonavir, saquinavir. Importante pérdida de actividad terapeútica.

•Inhibidores de transcriptasa inversa (efavirenz, nevirapina). Pérdida de actividad

•Teofilina: Disminuye el efecto terapéutico de la teofilina

•Triptanes (sumatriptan, naratriptan, rizatriptan,zolmitriptan): Aumentan sus efectos adversos

•Anticoagulantes: Warfarina , acenocumarol. Disminuyen los efectos anticoagulantes.

•Metadona: se puede producir síndrome de abstinencia a opiodes

ADVERTENCIAS IMPORTANTES

•No tomar el sol: Fototoxicidad

•No suspender bruscamente el tratamiento

•Sus efectos terapéuticos pueden tardar hasta 2 semanas en aparecer

•Incompatible con plantas y alimentos con tiramina

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71

Reacciones adversas

•Digestivas: naúseas, vómitos...

•Psíquicas/neurológicas: astenia, agotamiento físico y mental, cefaleas,somnolencia

•Alérgicas: Fototoxicidad

Empleos terapeúticos

* Depresión

*Astenia

*Estados de decaimiento

!Bajo prescripción facultativa!

Page 72: Tema 11 - 18

72

Cannabis sativa. Cannabáceas “ Sumidad de cañamo indiano”

Sumidades floridas, más o menos fructificadas, femeninas, no privadas de resina, desprovistas de las hojas más grandes y rápidamente desecadas a Tª ordinaria de Cannabis sativa L. var. indica.

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73

Características microscópicas

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74

H

THC

CBN

CBD

Composición química

•Flavonoides, alcaloides•Cannabinoides:

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75

Quimiotipos de Cannabis sativa

TIPO ESTUPEFACIENTE•Alto contenido en THC (>1%) y ausencia de CBD•Gran producción de resina

•Característico de zonas climáticas cálidas: México, India...

TIPO FIBRA

•Alta proporción de CBD y muy baja en THC•Se cultiva en países de clima templado: Europa, URSS, América del Norte

TIPO INTERMEDIO

*Alto contenido en THC y CBD*Propio del bajo mediterráneo: Marruecos, Israel

Tipo “estupefaciente”

EstupefacienteTipo EstupefacienteTipo Fibra

Page 76: Tema 11 - 18

76

Reacciones de reconocimiento

“cañamones”

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77

CULTIVO DE CANNABISCULTIVO DE CANNABIS

Cáñamo indiano Cannabis sativa

Expresión relativa de receptores CB1 en diversos tejidos

Page 78: Tema 11 - 18

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Receptores de los cannabinoides

CB1

CB1

CB1

Sistema

límbico

Ganglios

basales

HipocampoCerebelo

CB1

Médula

SNC

Distribución

de

receptores CB1

Sustancia

negra

CB1

Corteza

cerebralCB1

CB1Hipotálamo

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79

CB2 En macrófagos

Zona marginal

del bazo

Sistema

inmune

Cáñamo indiano Cannabis sativa

Tracto digestivo

+

SNC

Cáñamo indiano Cannabis sativa

Consecuencias de la activación de CB1 y CB2

Sensación de euforia, sedación y relajación

Alteraciones de la percepción temporal y de la memoria reciente

Actividad analgésica y antiinflamatoria

Actividad orexígena y antiemética

Tono muscular y coordinación motora

Ataxia, debilidad muscular

presión intraocular

Hipotermia

Broncodilatación

Hipotensión y taquicardia

liberación hormonas sexuales

liberación de hormonas relacionadas con la respuesta al estrés

Inmunomodulación

Efectos antiproliferativos

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80

Cáñamo indiano Cannabis sativa

Investigaciones

farmacológicas

recientes

Posibles implicaciones

terapéuticas

Nauseas/vómitos asociados a QT

Anorexia pacientes VIH

Esclerosis múltiple y espasticidad

muscular

Parkinson

Alzheimer

Dolor

Traumatismos encefálicos

Síndrome de Tourette

Glaucoma

Procesos cancerosos

Obesidad/diabetes tipo II

Ansiedad

Tabaquismo

Inflamación intestinal

Cáñamo indiano Cannabis sativa

Conclusión Investigaciones C. sativa

Evidencia Sistema endocannabinoide

Implicación

Regulación ≠ funciones

Posibles beneficios terapéuticos

Agonistas y antagonistas cannábicos

Hoy investigaciones efectos 2º

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81

Acciones farmacológicas y

Usos terapeuticos de cannabinoides sintéticos

Page 82: Tema 11 - 18

82

Usos del Dronabinol

Nabilona: análogo sintético del THC

•Está autorizado en España pero no comercializado

•Se utiliza para vómitos en quimioterapia

Page 83: Tema 11 - 18

83

Sumidad de Cañamo indiano : usos terapeúticos

* En 2002 se aprobó su uso en Canadá y Holanda

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84

PREPARADOS DE CANNABIS SATIVA

Para consumo estupefaciente

Picadura

*Hojas y sumidades femeninas desecadas

Bhang, Ganja (India)Marihuana (Mexico)Hiffi (Marruecos)GrifaCongoAngoleña

Colombiana

*Riqueza: 1-2% THC

*Formas de consumo:Vía oral, bebidas, alimentosInhalación

Polvo

•Pelos conteniendo resinas

Hashish (Arabia)Haschis (Europa)Chocolate (Europa)Charas (Himalaya)CostoMierda

•Riqueza: 4-11% THC

•Formas de consumo: Via oral: dulce, caramelos...

Inhalación

Preparados de Cannabis sativa

Resina

Masa breosa de color oscuro“Has de Nepal”“Hashish”

Riqueza: >50% THC

Formas de cosumo: Inhalación

Extracto

Resina concentrada por calor“Aceite de hashish”

Riqueza:>65% THC

Formas de consumo: Inhalación

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PREPARADOS DE CANNABISPREPARADOS DE CANNABIS

Aceite de Haschish

“Marihuana”

Haschis


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